Самые дешевые и эффективные капли от насморка: какие бывают и как действуют | Все о ЛОР заболеваниях

Насморк является самым распространенным симптомом патологий, который проявляется и у взрослых, и у детей. Ринит развивается под влиянием разных факторов. Фармацевтика располагает большим ассортиментом средств для устранения ринита. Капли от насморка дешевые и эффективные можно классифицировать на несколько групп: увлажняющие, сосудосуживающие, гомеопатические, противовирусные, антибактериальные.

Как сэкономить

Ринит особенно осенью и весной – частый симптом простудных заболеваний. Для эффективного и доступного лечения следует разобраться в имеющихся в продаже средствах, понять, за счет чего различается цена на них. На самом деле состав самых дорогих и дешевых капель и спреев может быть одинаковым или только незначительно отличаться. Существуют средства дженерики – это дешевые и эффективные капли от насморка, аналоги дорогостоящих лекарств, действие лицензии на которые закончилось. Выпускают их без лицензии, но при изготовлении включают в состав такие же компоненты и действующие вещества, как в дорогих препаратах. Зачастую отличия представлены только разными вспомогательными компонентами: ароматизаторы, красители, стабилизаторы и т.д. В связи с этим нужно подумать, стоит ли платить больше за одинаковое действующее вещество. Намного опаснее приобрести дорогую подделку лицензионного препарата, так как подделывают их часто.

Ринит особенно осенью и весной – частый симптом простудных заболеваний. Для эффективного и доступного лечения следует разобраться в имеющихся в продаже средствах, понять, за счет чего различается цена на них. На самом деле состав самых дорогих и дешевых капель и спреев может быть одинаковым или только незначительно отличаться. Существуют средства дженерики – это дешевые и эффективные капли от насморка, аналоги дорогостоящих лекарств, действие лицензии на которые закончилось. Выпускают их без лицензии, но при изготовлении включают в состав такие же компоненты и действующие вещества, как в дорогих препаратах. Зачастую отличия представлены только разными вспомогательными компонентами: ароматизаторы, красители, стабилизаторы и т.д. В связи с этим нужно подумать, стоит ли платить больше за одинаковое действующее вещество. Намного опаснее приобрести дорогую подделку лицензионного препарата, так как подделывают их часто.

Увлажняющие капли

Эти лекарства используются с целью устранения сухости в носовой полости. Они сделаны на основе морской воды и могут использоваться независимо от возраста человека.
Как правило, увлажняющими каплями пользуются для размягчения слизистой и ее очищения перед введением лекарственных препаратов. Они помогают быстрее облегчить состояние при сухости в носу, а также становятся хорошей профилактикой вирусных поражений.
К самым известным средствам, которые стоят недорого, можно отнести: АкваМарис, Хьюмер, Маример, Салин.

Хьюмер

Активный компонент препарата – обогащенная минералами неразбавленная морская вода. В связи с этим она естественным образом влияет на состояние слизистой носа, не вызывая побочных эффектов.

Хьюмер оказывает такие действия:

•        разжижает слизь;
•          снимает отеки;
•          облегчает дыхание через нос.

После лечения отмечается уменьшение интенсивности процесса воспаления, улучшается функционирование иммунитета. Препарат противопоказан только для людей с чувствительностью к основному компоненту. Также из-за отсутствия специальной насадки, которая могла бы применяться для новорожденных, капли противопоказаны детям в первый месяц их жизни. Хьюмер – натуральный медикамент, поэтому его без рисков можно использовать при беременности и лактации. К побочным действиям относятся только реакции раздражения и жжения в полости носа, но развиваются они крайне редко.

После лечения отмечается уменьшение интенсивности процесса воспаления, улучшается функционирование иммунитета. Препарат противопоказан только для людей с чувствительностью к основному компоненту. Также из-за отсутствия специальной насадки, которая могла бы применяться для новорожденных, капли противопоказаны детям в первый месяц их жизни. Хьюмер – натуральный медикамент, поэтому его без рисков можно использовать при беременности и лактации. К побочным действиям относятся только реакции раздражения и жжения в полости носа, но развиваются они крайне редко.

Маример

Основным действующим веществом капель Маример является морская вода. Они предназначены, чтобы увлажнять слизистую носа. Фактически это не лекарство, но все равно Маример эффективно противостоит заложенности, а благодаря интенсивному увлажнению помогает быстрее вылечить ринит. Получается, что средство в некоторых случаях по своим результатам не хуже специализированных капель. Маример представляет собой прозрачную жидкость без оттенков и запахов, он немного солоноватый на вкус. Выпускается в одноразовых флакончиках объемом 5 мл или в пузырьках из стекла с механической помпой объемом 30 мл. В редких случаях могут развиваться побочные действия. Как правило, это аллергии на компоненты средства.

Основным действующим веществом капель Маример является морская вода. Они предназначены, чтобы увлажнять слизистую носа. Фактически это не лекарство, но все равно Маример эффективно противостоит заложенности, а благодаря интенсивному увлажнению помогает быстрее вылечить ринит. Получается, что средство в некоторых случаях по своим результатам не хуже специализированных капель. Маример представляет собой прозрачную жидкость без оттенков и запахов, он немного солоноватый на вкус. Выпускается в одноразовых флакончиках объемом 5 мл или в пузырьках из стекла с механической помпой объемом 30 мл. В редких случаях могут развиваться побочные действия. Как правило, это аллергии на компоненты средства.

Сосудосуживающие капли

На слизистой носовой полости располагаются чувствительные рецепторы. На них и оказывают свое влияние средства с сосудосуживающим эффектом. Они помогают сужать сосуды, из-за чего происходит уменьшение отека, купирование заложенности, облегчение дыхательных процессов через нос. Основными показаниями для этих капель являются:

•          аллергический насморк;
•          вазомоторный ринит;
•          синусит.

Главный недостаток капель в риске развития быстрого привыкания. Их не следует применять больше 5 дней. При долгом лечении могут развиваться патологические последствия и обратный эффект.
К самым доступным средствам этой группы относятся: Нафазолин, Нафтизин, Оксиметазолин, Ксилометазолин.

Нафтизин

Это недорогие капли в нос с сосудосуживающим и противоотечным эффектом. Они быстро облегчат дыхание. Действующее вещество – нитрат нафазолина, а вспомогательными являются борная кислота и очищенная вода. Средство дает возможность устранить заложенность и облегчить течение острых форм ринита и процессов воспаления в придаточных пазухах. Кроме того, назальные капли зачастую назначаются в комплексной терапии при развитии среднего отита или евстахиита. Перед началом лечения Нафтизином нужно внимательно изучить инструкцию, в частности – противопоказания. Категорически запрещено использование средства для следующих групп людей:

Это недорогие капли в нос с сосудосуживающим и противоотечным эффектом. Они быстро облегчат дыхание. Действующее вещество – нитрат нафазолина, а вспомогательными являются борная кислота и очищенная вода. Средство дает возможность устранить заложенность и облегчить течение острых форм ринита и процессов воспаления в придаточных пазухах. Кроме того, назальные капли зачастую назначаются в комплексной терапии при развитии среднего отита или евстахиита. Перед началом лечения Нафтизином нужно внимательно изучить инструкцию, в частности – противопоказания. Категорически запрещено использование средства для следующих групп людей:

•      при высокой чувствительности к составу лекарства;
•          при сухом процессе воспаления слизистой полости носа;
•          детский возраст до 3 лет – для дозы 0,5 мг;
•          возраст до 15 лет – для дозы 1 мг.

Ксилометазолин

Это эффективный сосудосуживающий препарат для терапии насморка. Он помогает избавиться от признаков воспаления и заложенности уже через несколько применений.
Препарат почти не провоцирует побочных действий, так как его влияние направлено на альфа-адреностимулятор. Но у лекарства есть противопоказания, которые обязательно учитываются перед использованием:

•          повышенное артериальное давление;
•          глаукома;
•          возраст младше 6 лет;
•          аллергия на компоненты состава;
•          атеросклероз.

Перед применением капель нужно уточнить дозировку у специалиста. Обычно это по 2 капли в каждую ноздрю. Эффект облегчения ощущается сразу и длится около 5 часов.

Галазолин

Недорогое по цене средство, которое быстро устраняет отеки и уменьшает объем отделяемого из носовой полости секрета. Эффект препарата длится довольно долго – больше 8 часов. Использовать его требуется курсом в течение 12 дней, по 3 капли в каждый носовой проход. Перед использованием Галазолина рекомендуется прочистить пазухи промыванием. Если дозировка нарушается, появляется риск возникновения медикаментозного ринита. Лекарством лечат даже детей с 3 месяцев, но тогда курс равняется всего 5 дням. Галазолин запрещен при:

Недорогое по цене средство, которое быстро устраняет отеки и уменьшает объем отделяемого из носовой полости секрета. Эффект препарата длится довольно долго – больше 8 часов. Использовать его требуется курсом в течение 12 дней, по 3 капли в каждый носовой проход. Перед использованием Галазолина рекомендуется прочистить пазухи промыванием. Если дозировка нарушается, появляется риск возникновения медикаментозного ринита. Лекарством лечат даже детей с 3 месяцев, но тогда курс равняется всего 5 дням. Галазолин запрещен при:

•          сахарном диабете;
•          атрофическом рините;
•          атеросклерозе.

Антибактериальные капли

Эти средства содержат в своем составе антибактериальные компоненты, которые воздействуют на очаг инфицирования. Они назначаются при синуситах и гайморитах.
К каплям в нос дешевым с антибиотиком относятся: Изофра, Биопарокс, Виброцил. Их часто назначают при затяжном рините, когда он не проходит спустя 5 дней или уже развиваются осложнений. Антибактериальные капли быстро уничтожают микробов, но эффективны только на первых этапах поражения, в запущенных ситуациях помогают вместе с инъекциями и таблетками.

Изофра

Это спрей для носа с антибактериальным веществом в составе. Его часто применяют для терапии ринита, который был спровоцирован инфекцией путей дыхания, а также для лечения ангины, острого ринита и фарингита, синусита. Необходимо по одному впрыскиванию в каждый носовой проход до 6 раз в сутки. Терапия должна длиться не дольше 10 дней, также запрещено прекращать лечение Изофрой ранее, чем через 7 дней. Изофра относится к местным антибиотикам, поэтому запрещена для беременных, детям допустимо применять только по назначению терапевта. Главное противопоказание – аллергия на компоненты состава.

Это спрей для носа с антибактериальным веществом в составе. Его часто применяют для терапии ринита, который был спровоцирован инфекцией путей дыхания, а также для лечения ангины, острого ринита и фарингита, синусита. Необходимо по одному впрыскиванию в каждый носовой проход до 6 раз в сутки. Терапия должна длиться не дольше 10 дней, также запрещено прекращать лечение Изофрой ранее, чем через 7 дней. Изофра относится к местным антибиотикам, поэтому запрещена для беременных, детям допустимо применять только по назначению терапевта. Главное противопоказание – аллергия на компоненты состава.

Полидекса

Это спрей для носа с антибактериальным эффектом, который также способствует остановке развития процессов воспаления. Его назначают при гайморите, рините, синусите и ринофарингите. Допустимо применение спрея только после 15 лет: по впрыскиванию 3 раза в день.
Препарат запрещен при:

•          патологиях почек;
•          заболеваниях глаз;
•          беременности.

Противовирусные капли

Противовирусные капли в нос недорогие и известные – это Гриппферон, Деринат, Протаргол и Интерферон. Они используются для лечения при выделении слизи из носа под влиянием поражения вирусными агентами. Время эффекта равняется нескольким часам. Противовирусные капли разрешены и взрослым, и маленьким детям в качестве лечения и профилактики заражения. Но дозу для ребенка может устанавливать только педиатр.

Протаргол

При рините врачи часто назначают пациентам Протаргол. Эти капли снимают отек, оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. По сравнению с Галазолином и Нафтизином Протаргол лечит ринит, уничтожает микробы, спровоцировавшие болезнь, сокращает сроки болезни и ускоряет выздоровление. Активное действующее вещество препарата – нитрат серебра. Дозировка готовых капель бывает 2 видов: 0,1 или 0,2 мг на 10 мл. Протаргол показан для терапии ринита вирусной природы, разрешен он даже детям младше года. В комплексном лечении он активно используется при фарингите, аденоидах, конъюнктивите, среднем отите. К противопоказаниям капель относятся:

При рините врачи часто назначают пациентам Протаргол. Эти капли снимают отек, оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. По сравнению с Галазолином и Нафтизином Протаргол лечит ринит, уничтожает микробы, спровоцировавшие болезнь, сокращает сроки болезни и ускоряет выздоровление. Активное действующее вещество препарата – нитрат серебра. Дозировка готовых капель бывает 2 видов: 0,1 или 0,2 мг на 10 мл. Протаргол показан для терапии ринита вирусной природы, разрешен он даже детям младше года. В комплексном лечении он активно используется при фарингите, аденоидах, конъюнктивите, среднем отите. К противопоказаниям капель относятся:

•          аллергические реакций на состав;
•          беременность и лактация (в редких случаях использование капель допускается, но только по назначению специалиста).

Дозу и время использования средства подбирает доктор в соответствии с возрастной группой пациента и его общим состоянием здоровья. Максимальные сроки терапии – 10 дней.
Люди в любом возрасте хорошо переносят терапию Протарголом. Передозировка средством спровоцирует ухудшение внятности речи и окрашивание кожного покрова в серый, темно-синий оттенок. Важно знать, что долгое использование Протаргола в больших дозах повлечет за собой токсическое поражение печени и даже полную или частичную потерю памяти.

Гриппферон

Среди сильнодействующих и доступных по цене капель также следует выделить Гриппферон. Его эффект направлен на поддержание функционирования иммунитета человека и на уничтожение вирусных агентов в носовой полости.
Использовать капли можно в течение 5 дней, не дольше: ежедневно по 2 – 3 капли через каждые 3 часа.
Гриппферон применяется даже для терапии ринита у грудных детей, так как побочные действия у лекарства почти отсутствуют.

Интерферон

Интерферон – одни из самых дешевых каплей в нос от насморка из группы противовирусных. Это высокоэффективное средство от ринита, помогающее активизировать работу собственного иммунитета человека. Капли быстро купируют воспалительные процессы, уничтожают вирусы и микробы, благодаря чему при использовании на первых этапах поражения не дадут болезни распространяться. В составе Интерферона нет антибактериальных компонентов, он изготавливается без добавления консервантов и красителей. Это значительно расширяет его положительные качества, позволяя применять даже для новорожденных детей. Капли не провоцируют аллергию, они помогают уменьшить выработку слизи, снимают отеки, облегчая дыхание. Но у препарата есть некоторые противопоказания:

Интерферон – одни из самых дешевых каплей в нос от насморка из группы противовирусных. Это высокоэффективное средство от ринита, помогающее активизировать работу собственного иммунитета человека. Капли быстро купируют воспалительные процессы, уничтожают вирусы и микробы, благодаря чему при использовании на первых этапах поражения не дадут болезни распространяться. В составе Интерферона нет антибактериальных компонентов, он изготавливается без добавления консервантов и красителей. Это значительно расширяет его положительные качества, позволяя применять даже для новорожденных детей. Капли не провоцируют аллергию, они помогают уменьшить выработку слизи, снимают отеки, облегчая дыхание. Но у препарата есть некоторые противопоказания:

•        сердечно сосудистые заболевания;
•          болезни печени и почек;
•          эпилепсия;
•          хроническая форма гепатита.

К возможным побочным действиям, при развитии которых требуется перестать применять Интерферон, относятся:

•          тошнота;
•          диарея;
•          боли головы;
•          озноб;
•          учащение сердцебиения;
•          сыпь на теле.

При соблюдении доз и следовании рекомендациям врача препарат почти никогда не вызывает негативных реакции, а помогает ускорить выздоровление при рините.
Процесс терапии ринита должен проходить своевременно, любые задержки вызывают опасные осложнение, вылечить которые будет намного сложнее. На первых этапах поражения могут помочь только доступные по стоимости капли при правильном выборе препарата и его дозировки, но при запущении процесса потребуется комплексная терапия, цена которой будет намного выше.

Противоаллергические капли и спреи в нос: средства и лекарства от аллергического насморка

26.08.2021 г.

105 321

4 минуты

Содержание:

Классификация антигистаминных препаратов
Комбинированная терапия при аллергии

Лекарства от аллергии – неотъемлемый компонент лечения симптомов, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какому-либо веществу. Действие таких препаратов направлено на устранение заложенности носа и обильных выделений из него, зуда, жжения и слезотечения.

Современные спреи от аллергического ринита отличаются комплексным действием, позволяющим блокировать выработку гистаминов¹ (веществ, ответственных за проявления аллергии), купируют воспалительный процесс в слизистой носа, регулируют степень кровенаполнения капилляров в ней и устраняют одни из самых неприятных проявлений – насморк, зуд и заложенность носа.

Наверх к содержанию

Классификация антигистаминных препаратов

• Первое поколение антигистаминов – это средства, обладающие седативным эффектом² и с продолжительностью действия не более 6 часов, после чего необходим прием следующей дозы препарата. Основным недостатком первого поколения антигистаминов является их способность вызывать привыкание уже спустя 2−3 недели от начала применения и побочный эффект в виде сонливости. Это не позволяет их использовать для лечения аллергических реакций (в том числе ринита) у детей. Эти антигистамины также противопоказаны людям, чей род деятельности не допускает нарушений концентрации внимания.
• Второе поколение — антигистамины, позволяющие достаточно эффективно блокировать выработку гистаминов на протяжении 14 часов после приема и не снижающие концентрацию внимания. Как и любые другие антигистаминные средства, они могут вызвать привыкание, но завершение курса лечения (не дольше 10 дней) проходит без синдрома отмены. Кардиотоксическое действие этих препаратов (в том числе назальных капель и спреев для носа), которое усиливается при их приеме совместно с антидепрессантами и антимикотическими средствами, существенно ограничивает показания к их применению. Строгим противопоказанием к лечению аллергии с помощью антигистаминов второго поколения являются любые нарушения работы сердечно-сосудистой системы. Эти препараты имеют различные формы выпуска, в том числе в виде спрея для носа от аллергии.
• Третье поколение — препараты, в которых отсутствуют недостатки средств предыдущих поколений, но сохраняется высокая действенность относительно блокировки выработки гистаминов. Это активные метаболиты, не создающие угроз для сердца и сосудов и выпускающиеся в различных формах – от таблеток для приема внутрь, до спреев от аллергического ринита.

Наверх к содержанию

Комбинированная терапия при аллергии

Лечение аллергии, в том числе аллергического ринита, предполагает комплексный подход, при котором используются спреи от аллергического насморка в сочетании с противовоспалительными назальными препаратами (спреями или каплями от аллергии или аллергического ринита в нос), а также каплями для глаз и глюкокортикоидами – в зависимости от назначений врача.

Решение о форме выпуска антигистаминного препарата и комбинации лекарственных средств остается за врачом и основывается на индивидуальных особенностях – степени тяжести реакций, возрасте пациента и пр. Особенно внимательно следует выбирать лекарственный комплекс и спрей от аллергии для лечения ринита у детей.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Ненашева Н.М. Терапия аллергического ринита: какой антигистаминный препарат выбрать? ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России, Москва. Русский медицинский журнал от 20.05.2015 (9): 514.
2. Hideyuki Kawauchi, Kazuhiko Yanai, De-Yun Wang et al. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. International Journal of Molecular Sciences. 2019 Jan; 20(1):213. Хидэюки Каваучи, Казухико Янай, Де-Юн Ванг и др. Антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита с точки зрения неседативных свойств.

Свободное дыхание надолго: как быстро справиться с насморком?

За окном настоящая осень — небо уже затянуло косматыми тучами, дует холодный северный ветер и зарядили дожди. Отличное время… для сезона простуд, неотъемлемым спутником которых является насморк. Это, наверное, одно из самых неприятных проявлений простуды, ведь оно доставляет больному значительный дискомфорт не только днем, но и ночью, мешая человеку полноценно выспаться, а его организму — восстановиться для эффективной борьбы с болезнью. Как быстро и надолго справиться с такими назойливыми симптомами простуды, как насморк и заложенность носа, и пойдет речь в данной публикации.

Основным проявлением подавляющего большинства заболеваний полости носа и околоносовых пазух является затруднение носового дыхания, вызванное усилением наполненности кровью носовых раковин и, как следствие, отеком слизистой оболочки (Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). При этом отек может иметь различное происхождение — воспалительное, обусловленное бактериальной или вирусной инфекцией, или аллергическое. Тем не менее, с чем бы ни был связан отек, он запускает порочный круг патологических процессов, отвечающих за формирование ключевых симптомов при рините и синусите: снижение парциального давления, увеличение отечности, появление транссудата, нарушение двигательной активности мерцательного эпителия. Все это способствует дальнейшему ухудшению состояния человека, а в случае заболевания вирусной природы — простуды – присоединению вторичной бактериальной инфекции и появлению гнойного экссудата. Для того чтобы разорвать этот порочный круг, широко применяются топические назальные деконгестанты — группа препаратов, вызывающих сужение сосудов слизистой оболочки полости носа. Применяемые в форме капель и аэрозолей, а также системно, сосудосуживающие препараты являются наиболее популярным средством лечения острого и хронического насморка. Они оказывают адреналиноподобное действие. Являясь α-адреномиметиками, назальные деконгестанты вызывают стимуляцию адренергических рецепторов гладких мышц сосудистой стенки с развитием обратимого спазма (Рязанцев С.В., 2005; Пухлик С.М., 2008). Следует отметить, что деконгестанты не только помогают справиться с симптомами ринита и синусита, но согласно результатам плацебо-контролируемого исследования их применение в обычной терапевтической дозе сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней (Лопатин А.С., 2011).

Не все деконгестанты одинаково полезны

Топические деконгестанты взаимодействуют с различными рецепторами, с этим связана их различная эффективность и длительность действия. По механизму действия топические сосудосуживающие препараты делятся на α₁-адреномиметики (фенилэфрин), α₂-адреномиметики (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) и αβ-адреномиметики и пр. Следует отметить, что α₁-адренорецепторы содержатся в клетках слизистой оболочки носа в меньших количествах по сравнению с α₂-адренорецепторами. Поэтому наиболее эффективным рычагом воздействия на отек в полости носа являются препараты, воздействующие именно на α₂-адренорецепторы (Лопатин А.С., 2011). Многие деконгестанты характеризуются короткой или средней продолжительностью действия. Так, нафазолин, тетризолин, инданазолин, фенилэфрин эффективны не более 4–6 ч, а ксилометазолин — до 8–10 ч (Пухлик С.М., 2008; Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). Поскольку препараты нафазолина, тетризолина, инданазолина проявляют непродолжительный сосудосуживающий эффект (не более 4–6 ч), они требуют более частого применения — до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки полости носа. Следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для применения в педиатрической практике. В свою очередь, препараты ксилометазолина, как правило, не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. Учитывая продолжительность действия препаратов ксилометазолина, кратность их применения составляет не менее 3 раз в сутки. На этом фоне выгодно выделяются препараты, содержащие оксиметазолин, который относится к препаратам длительного действия и проявляет свой эффект до 12 ч. Благодаря этому эффект достигается при более редком введении — обычно бывает достаточным применение оксиметазолина не чаще, чем 2–3 раза в сутки. Следует отметить, что при этом препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах обладают благоприятным профилем безопасности, поскольку не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса (Пухлик С.М., 2008). Кроме того, оксиметазолин оказывает противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее и антиоксидантное действие. Так, было показано, что введение оксиметазолина сопровождается угнетением продукции медиаторов воспаления — 5-липооксигеназы и лейкотриенов, а также предотвращает развитие оксидативного стресса в альвеолярных макрофагах (Лопатин А.С., 2011). Таким образом, благодаря комбинированному механизму действия отмечено быстрое и эффективное устранение симптомов острого ринита (заложенность носа, ринорея, чихание, ухудшенное самочувствие). При местном назальном применении в терапевтических концентрациях оксиметазолин не раздражает слизистой оболочки носа, не вызывает гиперемии.

Линейка Нокспрей: ДЕЙСТВУЕТ БЫСТРО* и стоит недорого**!

Среди препаратов оксиметазолина внимание привлекает линейка лекарственных средств бренда Нокспрей. Эффективность действия препарата Нокспрей обусловлена тем, что при введении в полость носа препарат суживает артериолы слизистой оболочки носовой полости, вследствие чего уменьшаются отек, гиперемия, экссудация, выделения из носа, восстанавливается носовое дыхание. Важно, что Нокспрей уменьшает отечность слизистой оболочки вокруг отверстия евстахиевой трубы, улучшая дренаж при евстахиите и среднем отите. Благодаря широкому спектру эффектов препараты бренда Нокспрей показаны при острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся заложенностью носа, аллергическим ринитом, вазомоторном рините, для восстановления дренажа и носового дыхания при заболеваниях придаточных пазух полости носа, евстахиите и др.

Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух возникает уже через 5–10 мин после впрыскивания препарата в полость носа и длится до 12 ч, что позволяет применять его всего 2–3 раза в сутки. Таким образом, больному не придется беспокоиться о постоянном поиске укромного места, для того чтобы закапать нос.

Линейка лекарственных средств Нокспрей, включающая препараты Нокспрей Малюк, Нокспрей-беби, Нокспрей и Нокспрей Актив, разработана таким образом, чтобы обеспечить необходимым симптоматическим лечением пациентов всех возрастных групп. Так, Нокспрей Малюк, выпускающийся в форме капель, показан малышам с самого рождения и до 1 года. В свою очередь, Нокспрей-беби выпускается в удобной форме спрея и применяется у детей с 1 года до 6 лет. Нокспрей и Нокспрей Актив подойдут детям в возрасте старше 6 лет и взрослым пациентам.

Следует отметить, что при длительном местном применении сосудосуживающие препараты вызывают появление ощущения жжения, сухости в полости носа и носоглотки и пр. (Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). Поэтому актуальным является дополнение высокоэффективных сосудосуживающих действующих веществ смягчающими и увлажняющими агентами. Так, Нокспрей-беби наряду с оксиметазолином содержит эвкалиптол, а Нокспрей и Нокспрей Актив — еще и левоментол и камфору, которые способствуют устранению ощущения раздражения слизистой оболочки носа, защищают ее от чрезмерного высыхания. Кроме того, Нокспрей Актив оснащен специальным насосом с распылителем для более удобного и точного введения.

Таким образом, препараты бренда Нокспрей позволяют обеспечить необходимое облегчение проявлений насморка для всей семьи, а активные компоненты эфирных масел в составе Нокспрей, Нокспрей Актив и Нокспрей-беби способствуют комфортному применению лекарственных средств.

Линейка препаратов бренда Нокспрей: действует быстро* и стоит недорого**!

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Цікава інформація для Вас:

Капаю капли в нос 20 лет. Надо ли что-то делать?

С самого детства у меня часто закладывало нос. В 15 лет мне сделали прокол в носу и промывали его. Было ужасно больно, но почти не помогало. Так что сосудосуживающие капли были со мной всегда: сначала лежали в школьном рюкзаке, потом переехали в сумочку. Сейчас одного флакона мне хватает максимум на 1—2 дня. Отек возвращается через полчаса после того, как закапаю. Хотя раньше такого не было. Есть ли шанс избавиться от зависимости от капель?

Анастасия

Если капать сосудосуживающие капли в нос дольше 3—4 дней, может развиться привыкание. Врачи называют это медикаментозным ринитом. Речь идет о самой настоящей болезни, которая успешно лечится. Для этого, возможно, придется обратиться к врачу. Заодно специалист разберется, какая причина первоначально привела к заложенности носа.

Даниил Давыдов

медицинский журналист

Профиль автора

Что такое медикаментозный ринит

Медикаментозный ринит — болезнь, связанная со слишком частым использованием сосудосуживающих препаратов в виде капель и спреев. В этой ситуации лекарство не помогает снять симптомы аллергии, простуды или другой болезни, а, наоборот, усугубляет их.

Что такое медикаментозный ринит — сайт Medscape

Зависимость от назальных спреев — сайт клиники Мэйо

Откуда берется болезнь. Точный механизм возникновения медикаментозного ринита до сих пор не установили. Ученые предполагают, что сосудосуживающие препараты подменяют собой норадреналин — вещество, которое управляет кровеносными сосудами здоровых людей, передавая им приказ сужаться. Если злоупотреблять лекарством, организм перекладывает задачу по управлению сосудами в носу с естественного норадреналина на капли.

Статья о медикаментозном рините в Journal of Investigational Allergology and Clinical ImmunologyPDF, 41 КБ

Информация о диагностике и лечении ринита на сайте American Academy of Allergy, Asthma & ImmunologyPDF, 2,4 МБ

У некоторых людей, которые каждый день применяют сосудосуживающие капли, болезнь развивается уже через 3—4 дня. У других симптомы проявляются через 4—6 недель. Но людей, которые могли бы применять капли сколь угодно долго без риска заболеть медикаментозным ринитом, кажется, не существует.

Сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и вашем лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Симптомы медикаментозного ринита:

1. С каждым днем болезни надо капать капли все чаще, иначе заложенность не проходит.
2. Если прекратить использовать капли, заложенность в носу быстро возвращается.

Медикаментозный ринит вызывают противоотечные сосудосуживающие капли с нафазолином, фенилэфрином, оксиметазолином и ксилометазолином. Капли с другим составом (например, стероидные спреи) болезнь не провоцируют.

Капли в нос и ринит:
справочник MSD,
сайт Drugs.com

Вот примеры брендов противоотечных капель, которые могут спровоцировать вазомоторный ринит.

Что будет, если не лечиться. Медикаментозный ринит может привести к хроническому риносинуситу, то есть постоянной заложенности носа, а также к нарушению строения носовых раковин, психологической зависимости и тяжелому синдрому отмены. Это когда при отказе от капель начинает болеть голова, появляется бессонница, а человек становится беспокойным и раздражительным.

А еще медикаментозный ринит — это дорого: даже если вы изводите по одному флакону недорогих капель за 50 Р в день, в год на них уйдет больше 18 000 Р.

Как лечиться экономно

Или не платить за лечение вообще. Расскажем в нашей рассылке вместе с другими материалами о деньгах

Как действовать, если подозреваете у себя медикаментозный ринит

Попробуйте самостоятельно отказаться от сосудосуживающих капель. В одном исследовании с участием 10 человек все пациенты, отказавшиеся от сосудосуживающих капель, избавились от симптомов медикаментозного ринита через полгода-год.

Но я бы на них не оглядывался: бросившим капли людям придется какое-то время терпеть заложенность в носу. Самой трудной считается первая неделя — потом должно стать полегче.

Облегчить неприятные ощущения в носу помогают спреи-увлажнители с раствором соли. Сделать солевой раствор можно самостоятельно: растворите половину чайной ложки поваренной соли в стакане теплой воды.

Если из-за заложенности носа болит голова, можно принять безрецептурное обезболивающее — парацетамол или ибупрофен.

Если не получается или чувствуете себя плохо, обратитесь к врачу. Авторы нескольких исследований выяснили, что неприятные ощущения, связанные с отказом от сосудосуживающих капель, облегчают гормональные капли — препараты на основе кортикостероидов: беклометазона, флутиказона, будесонида и мометазона.

NHS о стероидных назальных спреях

Гормональные капли помогают в течение 5—10 дней, но некоторым людям приходится применять их дольше. Капли с гормонами — рецептурный препарат. Чтобы получить рецепт, нужно обратиться к отоларингологу.

Даже если вам удастся самостоятельно отказаться от сосудосуживающих капель, все равно стоит показаться специалисту. Врач выяснит, какая причина привела к первоначальным проблемам с дыханием и сохранилась ли проблема до сих пор. Если да — назначит лечение.

Сколько стоит вылечить медикаментозный ринит:

1. Консультация врача-отоларинголога — порядка 2000 Р в Москве.
2. Спрей с беклометазоном — 146 Р.
3. Солевой раствор — 79 Р.
4. Ибупрофен — 35 Р.

2260 Р

в среднем стоит лечение медикаментозного ринита

Всего: 2260 Р.

Что делать, чтобы медикаментозный ринит не вернулся

Использовать сосудосуживающие капли строго по инструкции, то есть не больше 3—4 дней подряд. Количество доз тоже стоит максимально уменьшить. Точных рекомендаций нет, однако имеет смысл закапывать в нос только тогда, когда терпеть уже невозможно.

Возможно, стоит заменить капли с нафтизином и фенилэфрином на капли с оксиметазолином или ксилометазолином. Два последних препарата действуют 8—12 часов — в два раза дольше, чем нафтизин, — и реже вызывают побочные эффекты. Правда, они на 200—300 Р дороже нафтизина.

Вылечить заболевание, которое первоначально привело к заложенности носа. Есть данные, что, когда уже выздоровевшие от медикаментозного ринита люди возвращались к сосудосуживающим каплям, заложенность носа снова возникала через неделю после их использования.

Если у вас есть вопрос о здоровье, дорогих покупках или семейном бюджете, пишите. На самые интересные вопросы ответим в журнале.

Как бороться с насморком › Статьи и новости › ДокторПитер.ру

Сосудосуживающие средства

Сосудосуживающие препараты (адреномиметики) не лечат, а только облегчают симптомы. Попадая на слизистую оболочку носа, они вызывают резкое сужение кровеносных сосудов. При этом уменьшается отек и скорость образования слизи, которые мешают нормальному дыханию. Дышать становится легче, но все эти препараты высушивают слизистую оболочку носа, нарушают ее питание, из-за чего кровеносные сосуды становятся тонкими, ломкими. От длительного применения адреномиметиков возможны носовые кровотечения. Их прием ограничен несколькими днями, так как к ним может возникнуть привыкание, и без «дозы» снять отек будет невозможно. Другие побочные явления: головная боль, повышение давление, учащение сердцебиения. Очень неприятное осложнение после их длительного приема – развитие вазомоторного ринита, избавиться от которого очень сложно.

Механизм действия всех сосудосуживающих препаратов одинаков, разница только во времени действия и длительности курса лечения. Сосудосуживающие препараты противопоказаны при беременности и лактации.

Самые дешевые капли в нос – те, что содержат нафазолин. Это старые и всем известные Нафтизин и Санорин. При местном применении нафазолин оказывает быстрое сосудосуживающее действие, снимает отек слизистой оболочки носа и облегчает носовое дыхание. Время действия таких препаратов около 4 часов, использовать можно не дольше  5-7 дней.

Больше всего на полках аптек ксилометазолина. Длянос, Отривин, Тизин ксило био, Ксилен, Ксимелин, Гриппостад рино, Галазолин, Ринорус отличаются друг от друга только производителем, ценой и упаковкой. Ксилометазолин тоже сужает сосуды слизистой оболочки носа и устраняет отек слизистой, но действует дольше, чем нафазолин – 8-10 часов, курс лечения не должен превышать 10 дней.

Тизин содержит сосудосуживающее вещество препарат тетризолин. Не стоит путать его с Тизином ксило био, это разные препараты с разным действующим веществом, хотя и одной группы. Он начинает действовать через несколько минут, и эффект сохраняется около 8 часов, производители не рекомендуют пользоваться им дольше 4 дней подряд.

Еще один адреномиметик – оксиметазолин — действующее вещество препаратов Назол, Називин, Саноринчик. Они обладают теми же свойствами, что и препараты, содержащие ксилометазолин, но их удобно использовать перед сном, чтобы насморк не мешал спать. Эти капли и спреи действуют в течение 12 часов, а применять их рекомендуют 3-5 дней.

Фенилэфрин входит в состав растворимых препаратов от простуды (Колдрекс, Ринза) и в состав капель Назол бэби. Препараты от простуды предназначены для снятия симптомов у взрослых и у детей старше 12 лет, а Назол бэби производители рекомендуют детям от одного года. (Фервекс, Анти флу,Терафлю, Колдакт Флю плюс, РиниКолд, Тофф Плюс тоже предназначены для снятия симптомов ОРВИ, в частности, насморка, поскольку содержат и сосудосуживающие средства. Но страдающим гипертонической болезнью принимать их необходимо с осторожностью: они могут спровоцировать спазм сосудов, повышение кровяного давления. Эти лекарства нельзя применять дольше пяти дней)  Капли Адрианол содержат два сосудосуживающих средства – фенилэфрин и тримазолин. Капли с фенилэфрином действуют около 6 часов, применять их можно 7 дней подряд.

Антибиотики

Средства, которые не только снимают симптомы, но и лечат, содержат, как правило, антибиотики или другие противовоспалительные компоненты. Например, Полидекса с фенилэфрином содержит еще и антибиотики неомицин и полимиксин В, а также противовоспалительный компонент – дексаметазон (синтетический глюкокортикоид). Этот спрей применяется при хронических воспалительных ринитах,  ринофарингитах, синуситах. Курс – 5-10 дней.

Препарат Виброцил кроме фенилэфрина содержит противоаллергический компонент диметиндена малеат. Этот препарат хорош при аллергическом рините, а вот при атрофическом он противопоказан. Виброцил применяется при аллергическом, вазомоторном, остром ринитах, для устранения отеков слизистой оболочки и в придаточных пазухах после хирургического вмешательства. Выпускается в трех формах – капли, спрей и гель. Все три формы нельзя применять дольше одной недели.

При затянувшемся насморке с гнойным отделяемым можно применять мазь Бактробан. Действующее вещество – антибиотик широкого спектра действия мупироцин. Будьте внимательны – эта мазь существует в двух формах – для кожи и для носа. Назальная мазь применяется при инфицировании золотистым стафилококком и стрептококками. Как и любой антибиотик используется 5-10 дней.

Гомеопатия

Гомеопатический спрей Эуфорбиум композитум применяется при ринитах различного происхождения, синуситах и даже евстахиитах, обладает противовоспалительным, противоаллергическим эффектами и препятствует высыханию слизистой оболочки носа, восстанавливает ее. Спрей не обладает сосудосуживающим эффектом, не раздражает слизистую оболочку, может назначаться беременным.

Эдас-131 Ринитол – российские гомеопатические капли от насморка. Эти капли обладают противовоспалительным действием, препятствуют чиханию, восстанавливают обоняние, снимают раздражение крыльев носа. Стоят недорого, применяется при любых острых ринитах и не имеют побочных действий.

Капля моря

Аква марис, Физиомер, Маример, Мореназол, Салин – это спрей и капли стерилизованной морской воды. Она не сужает сосуды, не убивает бактерии. Ее задача заключается в другом — она разжижает слизь, смывает и удаляет аллергены и болезнетворные бактерии из полости носа, смягчает слизистую оболочку. Микроэлементы, входящие в их состав, улучшают функции мерцательного эпителия. Препарат не имеет противопоказаний, его можно применять беременным и детям с первого дня жизни.

Вывод – эти препараты улучшают состояние слизистой, но не лечат. С таким же успехом можно купить в аптеке морскую соль, растворить столовую ложку в стакане воды и промывать нос. Полезно, да, но не панацея.

Масло против насморка

Смесь эфирных масел – препарат Пиносол не вызывает привыкания, обладает противомикробным действием, снимает воспаление и отек слизистой оболочки носа. Но натуральные эфирные масла, содержащиеся в нем, могут вызвать аллергию. В аптеках есть в виде капель, спрея, крема, и мази.

Персиковое и облепиховое масла полезно применять после сосудосуживающих средств для смягчения и восстановления слизистой. Полезно также закапывать смесь персикового масла и масла мяты перечной или ментола. Такие капли не только смягчают слизистую, но и обладают антисептическим эффектом.

Помните, что при ОРВИ использовать масляные капли не рекомендуется, потому что они, во-первых, не обладают сосудосуживающим действием, а во-вторых, образуют на поверхности слизистой пленку, которая склеивает реснички эпителия и препятствует работе местного иммунитета, никак не воздействуя на размножение вирусов.

Серебряная защита

Известно, что серебро обладает бактерицидным действием. Препарат Протаргол (нитрат серебра) широко применялся в лор-практике раньше. Применяется и сейчас, но купить его сложно, этот препарат изготавливается в аптеках по рецепту. Протарголом можно лечить не только насморк, но и больное горло. Препарат не вызывает зависимости, не сужает сосуды, не травмирует слизистую оболочку носа, зато убивает бактерии. Правда, отек не снимает.

Ингаляции

Избавиться от насморка или облегчить его помогает ингаляция. Для этой процедуры проще всего использовать ингалятор Махольда. Он представляет собой изогнутую стеклянную трубочку, в которую кладется эфирное масло или настой лекарственной травы, трубочка помещается в стакан с горячей водой. Дышать через нее можно и носом, и ртом, первые 5-6 вдохов должны быть неглубокими. Процедура должна проводиться каждые 2-4 часа по 4-5 минут. Длительность курса — не более 30 дней.

А вот новые ингаляторы – небулайзеры можно, конечно, использовать при ринитах, но тратить кучу денег на то, чем будете пользоваться 2-3 раза в год – нерационально. Небулайзеры созданы для лечения более серьезных заболеваний – бронхиальной астмы, муковисцидоза, хронического бронхита.

Домашняя физиотерапия

Греть нос, как это рекомендовали бабушки (вареными яйцами или горячей солью), можно только если вы уверены, что у вас нет синусита (гайморита, фронтита, этмоидита). Иначе возможны опасные осложнения. Но лучше всего при насморке – греть ноги. Существует рефлекторная связь между температурой ног и работой мерцательного эпителия.

Профилактика

ИРС-19 способствует образованию местного иммунитета, применяется не только для лечения ринитов, но и для профилактики в осенне-зимний сезон. Этот спрей назначается взрослым и детям с трех месяцев.

Еще один иммуномодулятор для профилактики и лечения синуситов, гайморитов и ринитов – Деринат. Это капли, способствующие образованию местного иммунитета и обладающие противовоспалительным действием, а также восстанавливающие поврежденную слизистую оболочку носа.

Предотвратить ОРВИ, а, следовательно, и насморк, можно используя Оксолиновую мазь. Она препятствует проникновению вируса в организм через верхние дыхательные пути и его размножению. В период эпидемий мазь 2-3 раза в день наносят на слизистую оболочку носа.

Для поднятия иммунитета часто используют препараты эхинацеи (Иммунорм, Иммунал). Эти препараты можно принимать и во время болезни, и для профилактики, но не дольше восьми недель.

Как правильно закапать нос

1. Перед тем, как закапать любые капли, нужно очистить нос от слизи (высморкаться). При этом каждую ноздрю следует очищать поочередно. Шмыгать, затягивая слизь в носоглотку, нельзя, так как в этом случае вирусы и бактерии попадут внутрь организма, а это выздоровлению не способствует.

2. Если секрет густой, лучше очистить нос с помощью препаратов из морской воды (или раствора, приготовленного в домашних условиях): закапать в нос 5-6 капель изотонического раствора, а затем аккуратно высморкаться.

3. При очень сильной заложенности носа высмаркивайтесь только после закапывания сосудосуживающих препаратов. А затем промойте нос изотоническим раствором (Аква марис, Физиомер, Маример, Мореназол, Салин).

4. При закапывании старайтесь держать голову прямо, если используете спрей (он, кстати, удобнее капель – лучше орошает слизистую носа минимальным количеством лекарства), или слегка запрокинув голову, применяя капли. Если вы закапываете нос в домашних условиях, то лягте на бок, под головой должна быть маленькая плоская подушка. Сделайте глотательное движение, но не до конца, а задержите его так, чтобы перекрыть щель между носом и глоткой, через которую «пролетает» лекарство – желудку оно ни к чему. Закапайте лекарство в ноздрю со стороны подушки и задержите дыхание. Когда эта ноздря начинает дышать, проделайте то же самое с другой.

5. Закапывайте пипеткой или флаконом-капельницей, не касаясь носа, иначе вирусы и бактерии останутся на наконечнике пипетки, и при повторном введении, когда вы уже будете выздоравливать, повторно инфицируют вас.

Как правило, труднее всего дышать в начале болезни. В этот период можно применять сосудосуживающие препараты. Но как только дышать станет легче, врачи рекомендуют перейти на ингаляции и промывания. Днем лучше применять те препараты, которые действуют 3-4 часа, а ночью – капли или спреи, действующие 8 и более часов.

Перед применением препарата обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

© ДокторПитер

Лекарство от насморка взрослым — эффективное и недорогое средство от насморка

Насморк и заложенность носа входят в десятку самых частых расстройств, с которыми больные отправляются в аптеки, не посещая врача. Многие эффективные средства против насморка у взрослых отпускают без рецепта, поэтому купить действенные капли от ринита можно при первых же симптомах.

Если использовать препарат против ринита на ранних стадиях заболевания, можно справиться даже с бактериальной инфекцией без антибиотиков. Не давайте болезни развиваться: пока отходят жидкие выделения, вылечить насморк проще, чем на поздних стадиях, когда отходящая жидкость загустеет из-за вредоносной активности бактерий, и доступ к слизистым будет перекрыт.

Самое лучшее средство от насморка

Универсальным средством против заложенности носа в России традиционно считают сосудосуживающие препараты. Они вызывают мгновенное облегчение, помогают отойти лишней жидкости, возвращают ровное носовое дыхание. Но сосудосуживающие капли – не лекарство против насморка. Они только временно снимают симптоматику, избавляя от неприятных ощущений. Уже через 10-12 часов закапывание придётся повторить. Применять такие капли придётся, пока организм не выступит против болезни своими силами.

Ещё одна причина не злоупотреблять сосудосуживающими препаратами – привыкание. Даже лучших, самых эффективных капель хватает только на ограниченный цикл применения. Постепенно организм вырабатывает толерантность к внешним раздражителям, и спреи для носа – деконгестанты не помогают даже против первичных признаков ринита: отёчности и заложенности носа.

Препарат против ринита нужно подбирать с учётом причины заложенности носа. Насморк может иметь различное происхождение.

Лучшее средство против вазомоторного ринита

Неаллергический или вазомоторный ринит возникает как реакция на неблагоприятный климат, смену обстановки или рабочих условий. Организм активирует защиту против пыли, выхлопных газов, табачного дыма или резких запахов. В результате нос отекает и «закрывается». Болезнь проходит самостоятельно при устранении раздражителей: например, при переезде в более экологичный район. Если такой возможности нет или проблема возникла из-за временных факторов, рекомендуется использовать Лоратадин.

Препарат Лоратадин эффективен против аллергических и неаллергических насморков, спровоцированных внешними раздражителями без участия вирусов или бактерий. Он снимает раздражение и зуд через 30 минут после применения. Активные компоненты останавливают высвобождений лейкотриена и гистамина – веществ, которые провоцируют неприятные симптомы ринита. Препарат снижает проницаемость капилляров, снимает гладкомышечный спазм, снимает отёчность. Это эффективное лекарство против вазомоторного ринита, которое не вызывает привыкания и не влияет на деятельность центральной нервной системы.

Что применять против медикаментозного ринита

Медикаментозный ринит обычно возникает как последствие чрезмерного применения сосудосуживающих капель против насморка. Обычный простудный ринит без лечения – а как мы уже разобрались выше, сосудосуживающие препараты эффективным методом лечения быть не могут – протекает от одной до трёх недель. За это время есть опасность «отучить» организм выступать против отёчности носа своими силами.

Если вы обладаете предрасположенностью к  зависимости от определённых групп лекарственных средств, то бороться против медикаментозного ринита вам придётся всего после одного-двух циклов злоупотребления сосудосуживающими препаратами. У большинства больных с медикаментозным насморком на формирование привычки ушли годы, и состояние приняло хроническую форму.

Самое эффективное средство против медикаментозного ринита – полный отказ от сосудосуживающих капель в совокупности с регулярными промываниями носа. Специальные растворы помогут очистить слизистые от выделений, вымыть следы микробной активности и поддержать нос в нормальном состоянии на протяжении всего периода отвыкания.

Существует два безопасных и эффективных типа промывающих растворов:

• Изотонические средства на солевой основе. Растворы морской воды хорошо помогают против заложенности носа, характерной для любых форм ринита. Они также эффективны против воспаления: морская соль и другие минералы в комплексе мягко останавливают воспалительный процесс, не нарушая активность слизистых оболочек носа. Морская и океаническая вода применяется против любых форм ринита, в том числе – для сезонной профилактики. Промывка солевым раствором показана всем: взрослым, детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам.
• Гипертонические препараты. Это эффективные промывки против отёка. Они создают в носовой полости избыточную концентрацию соли. В результате лишняя жидкость вытягивается на поверхность, и отёк сходит естественным путём.

Хотя промывки против заложенности и отёка не имеют противопоказаний, они есть у некоторых методов введения жидкости в нос. Если вам в аптеке предложили какой-то новый прибор для промывки под предлогом того, что он эффективен против ринита, ознакомьтесь с рекомендациями к применению перед покупкой. Многие такие приборы – домашние варианты приспособлений, предназначенных для конкретных больничных процедур.

Лучший препарат против травматического ринита

Проявления травматического ринита похожи на симптомы обычного простудного насморка: опухает нос, обильно выделяется жидкость, блокируется носовое дыхание. Но препараты против бактериального или аллергического насморка не помогут, так как состояние имеет травматическую природу. Функции слизистой нарушаются из-за агрессивного воздействия ледяного воздуха, горячего пара или химических веществ.

Хотя это заболевание считают профессиональным – им чаще страдают люди, которые работают на производстве – столкнуться с ним может каждый. Если вы попали в непривычные климатические условия или повредили слизистые носа другим способом, используйте Мирамистин. Это эффективный препарат, предотвращающий инфицирование ожогов и открытых ран. Мирамистин не помогает против внешних признаков насморка, но воздействует на зону поражения системно:

• ускоряет процессы заживления;
• активирует переваривающую и поглотительную функции фагоцитов – укрепляет защиту против вирусов и бактерий;
• восстанавливает активность моноцитарно-макрофагальной системы;
• купирует воспалительный процесс;
• выступает как абсорбент для гнойной жидкости.

При травматическом рините важно не повредить жизнеспособные клетки кожи. Именно поэтому нельзя применять агрессивные препараты против отёка: они усугубляют воспалительный процесс. Мирамистин безвреден для живых кожных клеток и не вредит краевой эпителизации. Его рекомендуют против травматических повреждений слизистой носа любой степени тяжести.

Выбираем препарат против инфекционного насморка

Самостоятельно подобрать лучшее, самое эффективное и действенное средство от насморка, сопровождаемого инфекцией, не получится. Лучшие препараты в этой категории – антибиотические средства. В основу таких капель или спреев входят мощные компоненты, которые при первом же применении выступают против бактериальной активности. Чтобы подобрать препарат, который окажется действенным в вашем случае, нужно пройти обследование у врача.

Если вы переносите болезнь на ногах и не имеете возможности сходить к врачу, попробуйте Пиносол. Это эффективный препарат против насморка на основе эфирных масел. Натуральные компоненты снимают воспаление, убивают микробов и уменьшают отёк, восстанавливая носовое дыхание. В отличие от антибиотиков, которые предназначены преимущественно для взрослых и противопоказаны беременным, Пиносол назначают больным возрастом от двух лет без каких-либо ограничений, кроме индивидуальной чувствительности к лекарственным компонентам.

Пиносол – действенное средство против подсыхающих корочек, которые остаются при затяжных и хронических формах ринита. Он помогает против раздражения слизистых, которое возникает из-за высыхания полостей носа.

Хотя Пиносол и другие препараты на основе эвкалиптового масла полезны при бактериальном рините, применяйте их с осторожностью при подозрении на аллергию. Если повышенное отделение жидкости и отёчность носа имеют аллергическую природу, эфирные масла будут работать против вас: организм среагирует на раздражитель очередным приступом аллергии.

Недорогие капли

Состав дорогих и бюджетных каплей против насморка обычно идентичен, или различается только незначительно. Особенно выделяются доступной ценой средства дженерики: формула этих капель полностью аналогична дорогим препаратам. Это эффективные лекарства, не уступающие средствам из «первой линейки», но всё же их нельзя рекомендовать в качестве действенных препаратов против ринита.

Фото: Андрей Попов / Фотобанк Лори

Причина, по которой стоит избегать бюджетных капель дженериков – отсутствие лицензии. Хотя эти препараты по компонентам и активным веществам ничем не отличаются от лучших лицензионных аналогов, всегда есть опасность столкнуться с подделкой, особенно если вы заказываете средство против ринита через интернет-магазин без обратной связи.

Ниже представлены препараты, которые можно применять против ринита и его симптомов:

• Хьюмер – увлажняющее средство на основе неразбавленной морской воды, обогащённой минералами. Хьюмер – действенный препарат против повышенного отделения слизи, отёчности, заложенности носа. Он подходит для детей или взрослых, действует как профилактическое средство против вирусных или бактериальных осложнений. Препарат увлажняет полости носа, помогает против сухости, восстанавливает носовое дыхание.
• Нафтизин – дешёвый сосудосуживающий препарат на основе нитрата нафазолина. Он не только сужает сосуды, но и эффективно борется против отёчности. Дыхание облегчается через несколько секунд после применения. Противопоказан против сухих воспалительных процессов, детям рекомендован с 3-х лет. Взрослые должны ограничить курс Нафтизина 4-7 днями: хотя он эффективен против воспалительных процессов в придаточных пазухах и заложенности носа, препарат вызывает привыкание. При злоупотреблении придётся применять промывания против медикаментозного ринита.
• Ксилометазолин – бюджетные капли против насморка с широким спектром действия. Основной эффект – сужение сосудов: облегчение наступает в течение нескольких минут. Результат держится до 5 часов. Среди преимуществ препарата – фоновое устранение воспалительного процесса. Это один из самых эффективных спреев против заложенности без побочных эффектов. Единственный недостаток – противопоказания: Ксилометазолин не назначают детям до 6 лет, взрослым с высоким давлением, атеросклерозом или глаукомой.
• Изофра – лучшие бюджетные капли против бактериальных форм ринита. Их назначают от затяжного насморка, продолжающегося 5 суток или больше. На первых неделях Изофру можно применять против бактерий как основной препарат. При лечении запущенного ринита рекомендуется комбинировать средство с таблетками или уколами против инфекции. Наиболее эффективной Изофра будет при инфекции дыхательных путей, остром рините или фарингите. Носовые каналы обрабатывают до 5-6 раз в день, минимальный срок лечения – неделя, максимальный – 10 суток. В состав Изофры входят антибиотики, эффективные против локальных колоний бактерий, поэтому беременным и детям препарат противопоказан.
• Полидекса также относится к эффективным бюджетным препаратам при рините, спровоцированном бактериальной инфекцией. Приятный эффект капель – быстрая остановка воспалительного процесса: облегчение наступает уже после 2-3 впрыскиваний. В день допускается не более 3 впрыскиваний. Лекарство нельзя применять при глазных заболеваниях, почечных патологиях или беременности.

Какое средство самое эффективное?

Как мы разобрали выше, не существует единого эффективного препарата против ринита. Даже лучшие капли и спреи имеют противопоказания, и предназначены против конкретных форм заболевания.

Если выбирать действенное средство против насморка, помогающее в большинстве случаев, в первую очередь нужно упомянуть Интерферон. Этот препарат против ринита имеет ряд преимуществ:

• Быстрый эффект. Действие капель направлено на уничтожение болезнетворных микробов и вирусной инфекции. Интерферон выступает против воспалительного процесса, предотвращая распространение заболевания. Если использовать Интерферон против первых же признаков ринита – заложенности и раздражения носовых полостей – можно предотвратить затяжной насморк и не столкнуться с водянистыми выделениями. При использовании средства против развившегося затяжного ринита выработка слизи снижается в первые же дни, облегчается дыхание.
• Доступная цена. Среди препаратов против вирусного ринита Интерферон выделяется доступностью. Он провоцирует активность иммунной системы простыми компонентами, не завышающими себестоимость лекарства.
• Состав. Хотя средство эффективно против вирусов, оно не содержит агрессивных компонентов или антибиотиков. В составе также нет красителей или консервирующих веществ, способных спровоцировать приступ аллергии.

Интерферон не применяют против отёчности носа, если больной страдает от хронических заболеваний сердца, сосудов, почек и печени. Он также не рекомендуется к применению на поздних стадиях гепатита или при тяжелых формах эпилепсии.

Другие недорогие, но эффективные препараты от насморка

Ещё один действенный препарат против вирусной инфекции с осложнениями в носовой области – Гриппферон. По составу он схож с Интерфероном, но отличается несколько менее выраженным действием. Это эффективное средство для стимуляции иммунитета. Гриппферон помогает телу бороться против вирусных агентов своими силами, активируя иммунную деятельность в носовых полостях. Максимальный срок лечения – 5 суток, затем приём нужно прекратить, иначе разовьётся привыкание к активным компонентам.

Главное достоинство Гриппферона помимо низкой цены – минимум противопоказаний. У него практически нет побочных эффектов, поэтому его назначают против вирусного ринита даже маленьким детям.

Также к недорогим, но эффективным каплям против разных форм ринита относят Протаргол. Этот препарат отличается комплексным действием: капли эффективны против отёчности в носовой полости, останавливают активность бактерий, способствуют вымыванию бактериальных колоний. Действие каплей направлено в первую очередь на лечение ринита: их выписывают против инфекционных заболеваний для ускорения выздоровления. Главный активный компонент – нитрат серебра – практически не имеет противопоказаний. Ограничения – возраст (разрешено взрослым и детям от года), беременность и период лактации. Лечение продолжается не более десяти суток, за это время препарат должен справиться с очагами инфекции.

В качестве дополнительных средств против ринита можно применять любые спреи или жидкие лекарства в виде капель с натуральными компонентами: ментолом, эвкалиптовым маслом или камфорой. Такие лекарства должны стоить недорого, так как в их состав не входят дорогостоящие активные вещества. Если стоимость капель на натуральной основе превышает среднюю цену на синтетический антибиотик, перед вами подделка. Её использование в лучшем случае не даст никакого эффекта против затяжного ринита, а в худшем навредит здоровью.

В качестве дополнительных средств против ринита можно применять любые спреи или жидкие лекарства в виде капель с натуральными компонентами: ментолом, эвкалиптовым маслом или камфорой. Такие лекарства должны стоить недорого, так как в их состав не входят дорогостоящие активные вещества. Если стоимость капель на натуральной основе превышает среднюю цену на синтетический антибиотик, перед вами подделка. Её использование в лучшем случае не даст никакого эффекта против затяжного ринита, а в худшем навредит здоровью.

Насморк и беременность » Лор-клиника «ЛОР-ПРАКТИКА» в Алматы, услуги врача ухо-горло-носа недорого для детей и взрослых

Тем самым нормализуется давление в грудной полости и полости черепа, что способствует наилучшему кровообращению в жизненно важных органах. Еще в XIX веке было установлено, что заложенность носа приводит к проблемам с сердечным ритмом, а так же отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта. Поэтому заложенностью носа пренебрегать не стоит! Тем более следует обратить пристальное внимание на насморк беременным женщинам.

Не всем известно, но нос тесно связан с работой женской половой системы. Так называемые генитальные точки Fliess располагаются в области переднего конца средней носовой раковины и в слизистой бугра перегородки носа. При нормальном носовом дыхании рефлексы с этих точек способствуют оптимальной физиологической функции женских половых органов. При заболеваниях носа и околоносовых пазух с затруднением носового дыхания исчезают нормальные рефлексы с этих точек, появляются патологические рефлексы и возникают различные заболевания или нарушения функции со стороны женских гениталий, с чем могут быть связаны, в том числе и преждевременные роды, слабая родовая деятельность, патология плода. Кроме того в ходе ряда экспериментов было выявлено, что раздражение слизистой оболочки носа сопровождается более сильным сокращением матки, нежели её сокращение вследствие раздражения других участков тела. В этой связи очень важно уделять особое внимание профилактике заболеваний носа и околоносовых пазух у беременных женщин.

Вообще понятие «насморк» — бытовое и простое обобщенное название более двух десятков различных заболеваний, известных специалистам. Интернет и страницы различных околомедицинских журналов пестрят всевозможными «добрыми» советами по его лечению. Это и отвары трав, и соки растений, и даже выделения из человеческого и животного организмов. С результатами такого народного лечения потом приходится бороться врачам ЛОР. Ожоги слизистой носа, аллергические реакции, тяжелые формы гайморита — вот неполный список возможных последствий. Поэтому при появлении насморка  не рекомендуется оттягивать посещение специалиста, а уж тем более применять к себе непроверенные и необоснованные с медицинской точки зрения способы лечения.

Возвращаясь к теме вопроса хочется отметить, что в период беременности из заболеваний носа и околоносовых пазух у пациенток наиболее часто встречаются: острый ринит (острый насморк), гайморит (или синусит), аллергический ринит и гипертрофический ринит (разновидности хронического насморка).

Рассмотрим основные заболевания. Острый ринит – острое инфекционное заболевание, протекающее с воспалением слизистой оболочки носа, чаще всего вызываемое вирусами (риновирус, аденовирус, вирус парагриппа и др.). С самого начала для лечения предпочтительнее использовать синтетические препараты интерферона – основного противовирусного фактора защиты, например препарат «Гриппферон».  К сожалению, беременным данная группа препаратов официально противопоказана. Но возможно использование частых орошений полости носа солевыми растворами с целью уменьшения концентрации раздражителей на слизистой оболочке. Очень важно не игнорировать указание: при насморке содержать ноги в тепле и избегать сквозняков. Холодовое раздражение рецепторов кожи стоп рефлекторно повышает проницаемость сосудов верхних дыхательных путей, облегчая проникновение инфекции в организм. Не торопитесь при малейших признаках простуды и острого насморка обильно вливать в нос сосудосуживающие капли: нафтизин, глазолин, санорин и другие аналоги. Отёк слизистой носа это положительное приобретенное в ходе эволюции, защитное явление, препятствующее попаданию вируса далее в организм через барьер — слизистую носа. Применение сосудосуживающих капель обосновано только в случаях, когда течение острого насморка осложнилось развитием отита или гайморита. Ведь в больших дозах они способны отрицательно повлиять на кровообращение, и злоупотребление ими может спровоцировать медикаментозную зависимость и развитие гипертрофического ринита. Беременным женщинам с тяжёлым течением ринита лучше употреблять сосудосуживающие капли «для младенцев» с минимальной концентрацией активного препарата.

Следующее заболевание, которое мы предлагаем рассмотреть — это гипертрофический ринит. Он обусловлен увеличением размеров носовых раковин — особых выростов на боковой стенке полости носа, регулирующих скорость потока воздуха. Их чрезмерное увеличение резко затрудняет дыхание через нос. Помимо злоупотребления сосудосуживающими каплями, развитию этого заболевания у беременных способствует повышенное венозное давление (из-за увеличения матки, уменьшения амплитуды движения диафрагмы и затруднения оттока венозной крови), а также физиологическая нехватка гормонов коры надпочечников, отвечающих за сосудистый тонус. На начальной стадии в лечении заболевания могут использоваться дыхательная гимнастика (медленный вдох и выдох через нос с частотой пять дыхательных движений в течение минуты), дыхание кислорода через нос, массаж рефлекторных точек (околоносовых точек и точки «хе-гу» на левой руке между указательным и большим пальцами). Массирование биологически активных точек производится против часовой стрелки не менее двух минут. В далеко зашедшей стадии лечение заболевания хирургическое (радиоволновое, лазерное, ультразвуковое или механическое воздействие на носовые раковины направленное на уменьшение их размеров).  При наличии гипертрофического ринита и зависимости от сосудосуживающих капель избавиться от этих заболеваний лучше всего заблаговременно, до наступления запланированной желанной беременности, либо если заболевание развилось в период беременности, то в плановом порядке после ее разрешения.

В том случае, если простуда и острый насморк не проходят в течении некоторого количества времени, а к ним присоединяются лицевые боли, усиливающиеся при наклоне головы, увеличивается количество выделений из носа, которые приобретают густой, зеленоватый (гнойный) вид, необходимо немедленно обратиться к ЛОР специалисту. Ведь эти симптомы указывают на развитие гайморита(синусита). Воспаление развивается в околоносовых пазухах. Близость околоносовых пазух к глазнице и полости черепа объясняет тревогу врача и больного, т.к. осложнения могут привести к более серьезным заболеваниям.

Если использовать метод рентгенографии пазух, то диагностика гайморита не является сложной проблемой. При беременности же применять рентгеновские лучи не следует. В данном случае  способом уточнения диагноза и его эффективного лечения являются эндоскопическое исследование полости носа и ультразвуковое исследование пазух. Проводятся консервативные мероприятия направленные на улучшение носового дыхания, уменьшение вязкозти слизисто-гнойного секрета и нормализацию дренажа околоносовых пазух. Прекрасным способом консервативного лечения гайморита (риносинусита) является лечение методом перемещения лекарственных средств (обиходное название процедуры «кукушка»). Отрицательное давление в полости носа во время произнесения слова «ку-ку» способствует эвакуации содержимого пазух. Из местных средств при гайморите у беременных могут использоваться «мягкие» сосудосуживающие капли для облегчения оттока, солевые орошения и антибиотик местного действия в виде аэрозоля — биопарокс, а также препараты, «разжижающие» содержимое пазух (синупрет).

В случае неэффективности такой терапии, в лечении гайморита, развивающегося на фоне беременности применяются пункции гайморовых пазух, а также и антибактериальная терапия (по согласованию с гинекологом). Прокол должен быть выполнен своевременно, затягивание с выполнением данной процедуры не в интересах матери и будущего ребёнка. Необходимо учитывать, что в первой половине беременности у плода происходят процессы формирования жизненно важных органов и систем. Поэтому в этот период противовоспалительные препараты благоприятнее использовать местно, и не перегружать организм матери медикаментами. Прокол пазухи позволяет точно поставить диагноз, контролировать динамику воспалительного процесса, надёжно эвакуировать гной из пазухи, и вводить медикаменты местно в очаг воспаления. Препараты должны быть безопасны для организма матери и плода.

Процедура пункции пазухи в народе имеет некоторое домыслы, из-за которых пациенты своевременно не дают согласие на необходимый вид лечения. Считается, что если один раз сделать прокол, то потом его придётся всю жизнь делать. Ответственно заявляем: это миф! На самом деле тенденция совершенно обратная: если своевременно, при наличии показаний, не выполнить прокол, то повышается риск хронизации гайморита. И в связи с этим, если запустить гайморит, неправильно его лечить, действительно, при последующем переохлаждении, может развиться очередное обострение, с необходимостью каждый раз прокалывать пазуху. Наличие гноя в пазухе, вблизи головного мозга, глазницы и сосудов мозга – недопустимо! Следует не забывать, что прогрессирующее течение воспалительного процесса в пазухах и развитие осложнений могут привести к необходимости хирургического лечения – может потребоваться сложная операция, по сравнению с которой прокол пазухи — весьма простая и легко переносимая процедура.

Одним из распространенных в Казахстане заболеваний является аллергический ринит, он же «поллиноз» (от греческого слова «поллинос» — пыльца). Тем самым, уже в названии болезни определена её причина – пыльца различных растений.  Так же существует прямая причинная связь между загрязнением воздуха и заболеваемостью. Помимо этого, целый ряд факторов, включая расовые и социальные признаки, месяц рождения, возраст, в котором произошёл первый контакт с пыльцевым аллергеном, величина семьи и порядковый номер ребёнка в ней, курение матери и характер вскармливания, могут повлиять на заболеваемость аллергическим ринитом. Аллергический ринит может спровоцировать развитие других заболеваний дыхательных путей и уха. Установлено, что у 24% детей аллергический ринит является предрасполагающим фактором развития острого и хронического среднего отита, в 28% случаев – хронического риносинусита. Симптомы аллергического ринита присутствуют у 88% больных бронхиальной астмой. Таким образом, аллергический ринит не должен рассматриваться как лёгкое безобидное заболевание, он не только сам существенно сказывается на качестве жизни больных, но и является предвестником и предрасполагающим фактором развития более тяжёлых, нередко инвалидизирующих заболеваний.

Беременные, к сожалению, это та группа среди пациентов с аллергическим насморком, которой помочь при недуге очень сложно. В арсенале у врача есть большое количество эффективных средств от аллергии, но фармакологические фирмы не хотят «связываться» с беременными, и почти во всех аннотациях к лекарствам производители указывают, что исследование воздействия препарата на беременность не производилось, необходимо взвешивать риск и пользу от применения лекарства. Даже в отношении препаратов с минимальной биодоступностью, например назонекс, — нет официального разрешения для применения у беременных. Основная причина тут — юридическая. Фармацевтические фирмы катастрофически боятся судебных исков. Судебные издержки могут превысить прибыль от продаж в этом относительно небольшом сегменте рынка.

Метод лечения аллергического насморка у беременных напрашивается сам собой – избегать контакта с аллергеном. Поллиноз – заболевание сезонное, он связан с определённым временем цветения того или иного растения. Учитывая календарные сроки цветения, по возможности стоит покинуть регион и переехать туда, где данные растения отсутствуют, или сроки их цветения иные. Во второй половине беременности, когда основные этапы формирования органов и систем плода завершены, в случае тяжёлых проявлений аллергического насморка, консилиумом в составе акушера-гинеколога, аллерголога, оториноларинголога, ряд противоаллергических средств местного действия с минимальной биодоступностью могут быть назначены, т.к. в этот срок возможность какого-либо отрицательного влияния на плод минимальна.

Итак, резюмируя все вышеизложенное, хочется повторить, что насморк — самое распространенное и самое, на первый взгляд, безобидное заболевание. Но относится к нему надо очень серьезно, особенно в период беременности.

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Заложенность носа возникает, когда кровеносные сосуды и окружающие ткани носового прохода переполняются избытком жидкости. Это создает ощущение «заложенности» или заложенности носа, что может затруднить дыхание. Заложенность носа может сопровождаться насморком, чиханием, кашлем или головной болью.

Африн (оксиметазолин) и флоназа (флутиказона пропионат) представляют собой назальные спреи, которые могут облегчить симптомы, связанные с заложенностью носа. Хотя оба являются спреями для носа, механизм, с помощью которого они снимают заложенность носа, очень разный.

Каковы основные различия между Африном и Флоназом?

Активный ингредиент Африна, оксиметазолин, является агонистом альфа-адренорецепторов. При местном применении в носовых ходах является сосудосуживающим средством. Это приводит к уменьшению потока жидкости в ткани и кровеносные сосуды носового прохода, а также к открытию дыхательных путей.

Африн действует всего за 10 минут, а его действие может длиться до 12 часов. Несмотря на то, что это очень эффективное противозастойное средство, есть данные, что при использовании более трех дней он может вызывать застойные явления. Поэтому длительное использование не рекомендуется. Африн выпускается в виде растворов для назального спрея различных типов, содержащих 0,05% оксиметазолина. Доступны размеры упаковки 15 мл и 30 мл. Африн отпускается без рецепта. Африн не назначают детям до 6 лет, а также взрослым.

Флоназа, флутиказона пропионат, является кортикостероидом. При местном применении кортикостероидов в носовые ходы они проявляют противозудные, противовоспалительные и сосудосуживающие свойства. Кортикостероиды индуцируют пептиды, известные как липокортины, которые затем уменьшают образование и высвобождение медиаторов воспаления. Эффект от Flonase нарастает со временем после постоянного использования, и поэтому может потребоваться несколько дней или недель, чтобы полностью реализовать преимущества Flonase. Flonase доступен как по рецепту, так и без рецепта.По рецепту это назальный спрей, содержащий 120 спреев. Безрецептурная версия доступна в виде 60 или 120 бутылочек с распылителем. Флоназ можно применять детям от 4 лет и старше, а также взрослым.

Основные различия между Afrin и Flonase
Класс препарата	Агонист альфа-адренорецепторов	Кортикостероид
Бренд / общий статус	Доступные марки и универсальные	Доступные марки и универсальные
Какое общее название?	Оксиметазолин	Флутиказона пропионат
В какой (ых) форме (ах) используется препарат?	Спрей назальный	Спрей назальный
Какая стандартная дозировка?	Два-три распыления в каждую ноздрю каждые 12 часов	1-2 распыления в каждую ноздрю в день
Как долго длится стандартное лечение?	3-5 дней	От нескольких дней до месяцев
Кто обычно принимает это лекарство?	Взрослые, дети от 6 лет и старше	Взрослые, дети от 4 лет и старше

Условия, леченные Afrin vs.Флоназ

Африн показан для лечения заложенности носа. Он используется не по прямому назначению для индукции сужения сосудов во время назальных процедур. Африн не оказывает прямого действия на медиаторы воспаления или аллергии, что может привести к заложенности носовых пазух.

Flonase — это рецепт, предназначенный для лечения аллергического и неаллергического (многолетнего) ринита. Продукт, отпускаемый без рецепта, предназначен для лечения симптомов аллергии верхних дыхательных путей, связанных с сенной лихорадкой или аллергическим ринитом. Эти симптомы включают заложенность носа, чихание, насморк, зуд в носу и зудящие слезящиеся глаза.Это единственный безрецептурный назальный спрей, который помогает при всех этих симптомах.

Заложенность пазух носа	Есть	Есть
Сужение сосудов при носовых манипуляциях	Вне маркировки	Нет
Аллергический ринит	Нет	Есть
Неаллергический ринит	Нет	Есть
Симптомы аллергии верхних дыхательных путей	Нет	Есть

Африн или флоназ более эффективны?

Африн начинает действовать через 10 минут, что дает пациентам быстрое облегчение назальных симптомов.К сожалению, его рекомендуется использовать только на короткий срок: три дня или меньше. Полный эффект Flonase не может быть реализован в течение недели или дольше, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа также показан для лечения не только заложенности носа. Он снимает несколько симптомов аллергической реакции, включая насморк, чихание и зуд в глазах. Африн не влияет на эти факторы аллергической реакции.

В одном исследовании рассматривалось одновременное использование оксиметазолина и флутиказона, чтобы определить, могут ли они усилить реакцию каждого из них на застойные явления.Он сравнил три группы лечения: плацебо, только оксиметазолин и флутиказон с оксиметазолином. В этом исследовании оксиметазолин применялся дольше рекомендованной продолжительности, составляющей три дня. Объем носового воздуха был значительно выше в группе, принимавшей как оксиметазолин, так и флутиказон. Также было отмечено, что рикошетный застой отсутствует, что позволяет предположить, что эффект от применения одного оксиметазолина следует изучить дополнительно. Ваш лечащий врач может помочь определить, какие продукты лучше всего подходят для вас.

Охват и сравнение стоимости Африна и Флоназа

Afrin обычно не покрывается страховкой, потому что это не рецептурный продукт. Это верно как для Medicare, так и для коммерческих планов. Розничная стоимость бутылки на 15 мл может достигать 11 долларов. Ваш врач может выписать рецепт на Африн, а с купоном SingleCare вы можете получить общую версию всего за 5,11 долларов США.

Flonase или его генерик обычно покрывается коммерческими планами приема лекарств и лекарственными препаратами Medicare.Розничная цена на флакон, содержащий 120 спреев, может достигать 28 долларов, но с купоном пациенты могут заплатить всего 11-12 долларов по рецепту.

Обычно покрывается страховкой?	Нет	Есть
Обычно покрывается программой Medicare?	Нет	Есть
Стандартная дозировка	Флакон 15 мл	бутылка 16 г
Стандартная доплата Medicare	н / д	Варьируется, но обычно менее 10 долларов
Стоимость SingleCare	5–14 долларов	$ 11–32

Общие побочные эффекты Afrin vs.Флоназ

Африн, как известно, вызывает временное местное раздражение слизистой оболочки носа, которое может вызвать чихание. Это должно пройти в течение нескольких минут после приема. Если Африн используется более трех дней, пациенты могут испытывать отскок. Считается, что это явление, также известное как медикаментозный ринит, возникает, когда сужение сосудов, вызванное африном, прекращает кровоснабжение местных тканей. Это приводит к отеку и воспалению. Ощущение отскока от заложенности, как говорят, хуже, чем от первоначального затора, который лечил Африн.

Flonase имеет относительно высокую частоту возникновения головных болей: до 16% пациентов испытывают головную боль после введения Flonase. Другой очень частый побочный эффект — кровотечение из носа или носовое кровотечение.

Африн и флоназа могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки носа.

Следующая таблица не является полным списком всех возможных побочных эффектов. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом для получения списка всех возможных побочных эффектов.

Побочный эффект	Применимо?	Частота	Применимо?	Частота
Головная боль	Нет	н / д	Есть	4% -16%
Головокружение	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Тошнота / рвота	Нет	н / д	Есть	3% -5%
Местное раздражение	Есть	Не определено	Есть	4% -6%
Повышенное внутриглазное давление	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Носовое кровотечение	Нет	н / д	Есть	6% -12%
Язва слизистой оболочки носа	Нет	н / д	Есть	3% -8%
Ринофарингит	Нет	н / д	Есть	8%
Острый синусит	Нет	н / д	Есть	5%
Кровь слизистой оболочки носа	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Сухость в носу	Есть	Не определено	Есть	1% -3%
Отскок заложенности носа	Есть	Не определено	Нет	н / д
Боль в горле	Нет	н / д	Есть	1% -3%

Источник: Африн (DailyMed), Flonase (DailyMed).

Лекарственное взаимодействие африна и флоназы

Хотя и африн, и флоназа оказывают преимущественно местное действие при местном применении в нос, существуют некоторые другие лекарства, которые могут взаимодействовать с ними.

Производные спорыньи — это класс лекарств, которые можно использовать для лечения мигрени. Мигранал — это производное спорыньи в виде назального спрея, которое вызывает выраженное сужение сосудов. Одновременное применение Африна, который также вызывает сужение сосудов, может привести к сильному сужению сосудов.Этого сочетания следует избегать.

Эскетамин — это назальный антидепрессант, который назначают один или два раза в неделю. И африн, и флоназа могут уменьшать действие эскетамина. Если назальное противозастойное средство необходимо в день приема эскетамина, назальное противозастойное средство следует вводить по крайней мере за час до введения эскетамина.

Следующая таблица не является полным списком возможных лекарственных взаимодействий. Для получения полного списка проконсультируйтесь со своим врачом.

Атомоксетин	Ингибитор обратного захвата норэпинефрина	Есть	Нет
Каннабидиол Каннабис	Каннабиноидов	Есть	Нет
Десмопрессин	Аналог вазопрессина	Нет	Есть
Дигидроэрготамин Эрготамин	Производные спорыньи	Есть	Нет
Эскетамин	Антагонист рецептора NMDA	Есть	Есть
Фентанил (назальная сыворотка)	Опиоид	Есть	Нет
Линезолид Тедизолид	Антибиотики	Есть	Нет
Амитриптилин Нортриптилин Доксепин	Трициклические антидепрессанты	Есть	Нет

Предупреждения Afrin vs.Флоназ

Африн предназначен для использования с приращением дозы каждые 12 часов в течение не более трех дней. Использование этого продукта дольше рекомендованного может привести к сильному отскоку. Африн может вызвать временный дискомфорт, такой как покалывание, зуд или жжение в носовом проходе.

Флоназа может замедлить заживление после носовой процедуры или хирургического вмешательства, поэтому его не следует использовать до одобрения врача. Если вы принимаете системные стероиды или иммунодепрессанты, такие как лекарства от ВИЧ, поговорите со своим врачом или фармацевтом перед использованием Flonase.Сразу после приема может возникнуть покалывание или чихание. Если ваши симптомы не улучшатся после семи дней использования Flonase, проконсультируйтесь с врачом.

Емкости для назального спрея предназначены для использования одним человеком. Совместное использование баллона с назальным спреем может привести к инфекции. Спреи для носа нельзя распылять в глаза или рот.

Часто задаваемые вопросы об Afrin и Flonase

Что такое Африн?

Африн — это безрецептурный противозастойный спрей для носа.Он содержит оксиметазолин, который является агонистом альфа-адренорецепторов, вызывающим местное сужение сосудов. Африн быстродействующий, но его не следует использовать более трех дней подряд.

Что такое флоназа?

Flonase — это назальный спрей с кортикостероидами, доступный как по рецепту, так и без рецепта. Он содержит активный ингредиент флутиказон, который снижает выработку медиаторов воспаления в носовых проходах. Flonase достигает своего полного эффекта через несколько дней или недель, и его можно безопасно использовать в течение длительного времени.

Африн и Флонас — это одно и то же?

Хотя и Африн, и Флоназа являются спреями для носа, которые облегчают симптомы заложенности носа, они не одно и то же. Африн — это местное сосудосуживающее средство, ограничивающее инфильтрацию жидкости в носовой ход. Флоназа — это стероид, который опосредует воспалительную реакцию, вызванную аллергической реакцией.

Что лучше: Африн или Флоназ?

Африн обеспечивает более быструю реакцию на заложенность носа с началом действия в течение 10 минут.Однако его не рекомендуется использовать дольше трех дней. Флоназа медленнее снимает симптомы заложенности, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа эффективен против других симптомов аллергии, таких как насморк, чихание и зуд в глазах.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ во время беременности?

Были отмечены побочные эффекты у плода, связанные с применением Африна в первом триместре беременности. Хотя одноразовое применение на поздних сроках беременности не оказывает вредного воздействия, Африн не является предпочтительным назальным деконгестантом во время беременности.Флоназа может быть безопасным для использования во время беременности, однако другие противоотечные или стероидные спреи могут иметь больше данных о безопасности. Проконсультируйтесь с врачом по поводу предпочтительного выбора противозастойного средства для носа.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ с алкоголем?

Африн и флоназа можно безопасно назначать пациентам, употребляющим алкоголь.

Африн — это стероидный назальный спрей?

Африн не является стероидом. Это альфа-адренергический агонист, который вызывает сужение сосудов в носовом проходе.

Флоназа — это антигистаминное или противоотечное средство?

Флоназа не является антигистаминным или противоотечным средством прямого действия. Это помогает облегчить симптомы заложенности носа, замедляя инфильтрацию медиаторов воспаления, высвобождаемых во время аллергической реакции.

Когда мне следует принимать Flonase утром или вечером?

Флоназа можно дозировать одним из двух способов. Пациент может вводить по одному спрею в каждую ноздрю утром и / или вечером (до четырех спреев за 24 часа), или пациенты могут вводить два спрея в каждую ноздрю одновременно, утром или вечером.

Ксилометазолин — обзор | Темы ScienceDirect

Агонисты, антагонисты и обратные агонисты адренорецепторов

Задолго до того, как была раскрыта идентичность различных адренорецепторов, на их существование уже указывалось использование химических соединений, которые называются агонистами и антагонистами. Агонисты имитируют действие адреналина и вызывают, как показали испытания на изолированных тканях или целых животных, расширение бронхов, сужение определенных артерий или учащенное сердцебиение.Аналогичным образом, переключаясь с физиологических реакций на биохимический анализ, агонисты активируют определенные G-белки и запускают описанные выше сигнальные события (рис. 3-3 и 3-7). Антагонисты обычно ничего не делают сами по себе, но они предотвращают (или уменьшают) эффекты адреналина или его агонистов. Теперь мы знаем, что агонисты и антагонисты адреналина проявляют свой эффект, занимая адреналин-связывающий карман (сравните рис. 3-4 с 3-8), и действуют путем конкуренции.

Рисунок 3-8.Структура некоторых агонистов адренорецепторов, обратных агонистов, предвзятых агонистов и нейтральных антагонистов. (а) Классическая фармакологическая характеристика недавно была перевернута из-за более подробного анализа последующих событий (измерения активности различных путей). Агонисты стимулируют клеточный ответ, а антагонисты блокируют ответ, вызванный естественным лигандом. Однако, в зависимости от того, что вы измеряете и при каких условиях, они могут быть далее подразделены на обратные агонисты, агонисты, которые ингибируют спонтанную активность, нейтральные агонисты, агонисты, которые блокируют и до сих пор не вызывают никаких сигналов, и предвзятые агонисты, те, которые блокируют События, опосредованные G-белком, но не сигнализация, индуцированная GRK / аррестином.Некоторые из этих соединений служат в качестве лекарств. (b) График, иллюстрирующий различные эффекты агонистов и антагонистов (при измерении событий, связанных с G-белком, таких как сокращение мышц или секреция желез).

Три клинических применения агонистов и антагонистов заслуживают особого внимания, поскольку они широко распространены: использование α1-агонистов в назальных спреях (в основном ксилометазолина), β2-агонистов при лечении астмы (сальбутамол, тербуталин, сальметрол или формотерол), и β1 / β2-блокаторы для кардиопротекции (пропранолол, тимолол и карведилол или более специфичные для β1 атенолол и метопропанол).α1-агонисты вызывают сужение сосудов и, как следствие, уменьшают отек слизистого эпителия, а также производство слизи, и, следовательно, они увеличивают поток воздуха. β1-агонисты вызывают расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, и их терапевтическая ценность заключается в уменьшении симптомов астмы (хрипы), но они не влияют на хроническое воспалительное состояние, характерное для этого заболевания. Бета-адреноблокаторы предотвращают чрезмерную работу сердца и предотвращают аритмию. Они очень полезны, потому что оба состояния (чрезмерная работа и аритмия) смертельны, в частности, когда поступление кислорода к сердцу ограничено (вследствие обструкции коронарных артерий или вследствие высокого периферического сопротивления).Что касается β2-агонистов и β1-антагонистов, несмотря на их предполагаемую специфичность, они никогда не используются вместе из-за некоторого «побочного эффекта». Следовательно, сердечная недостаточность является противопоказанием для использования β2-агонистов (которые могут вызвать учащение сердцебиения), и наоборот. Бета-адреноблокаторы нельзя назначать тем, кто страдает астмой (так как они могут усугубить обструкцию бронхов). Сам адреналин по-прежнему является предпочтительным лекарством в случае анафилаксии (внезапное системное расширение сосудов из-за контакта с аллергенами), при остановке сердца и в качестве адъюванта при применении местных анестетиков, таких как лидокаин (местное сужение сосудов снижает клиренс анестетика и продлевает их эффективность) (Rang et al., 2008).

Джеймс Блэк и открытие пропранолола

Смит и Лоусон (1958) обнаружили, что гипербарический кислород при давлении 2 атм снижает частоту фибрилляции желудочков, связанной с окклюзией коронарной артерии (экспериментальный метод изучения стенокардии). . Джеймс Блэк подсчитал, что кислородная способность крови могла увеличиться максимум на 20%, потому что гемоглобин уже полностью насыщен кислородом при нормальном атмосферном давлении (1 атм), а свободный кислород плохо растворяется в воде.Поэтому он задавался вопросом, не может ли такое же небольшое снижение потребности миокарда в кислороде быть столь же эффективным. Это был его вопрос. В то время было хорошо известно, что симпатические нервы инструктируют сердечную мышцу и другие отвечающие клетки секрецией адреналина (роль норадреналина как нейротрансмиттера еще не была открыта). Поэтому он хотел найти лекарство, которое блокировало бы действие адреналина на сердце. Основным препятствием было наблюдение, что блокирование адреналина приводит к значительному падению артериального давления, люди испытывают головокружение при вставании, а это еще больше лишает сердце кислорода.Короче говоря, лечение блокаторами адреналина принесет больше вреда, чем пользы. Идея Блэка чуть не умерла при рождении, если бы он не купил первое издание многоавторского учебника Дрилла «Фармакология в медицине » и наткнулся на главу Алквиста, посвященную «адренергической фармакологии» (опубликованную в 1956 году). В этой главе Алквист предположил существование двойной адренергической рецепторной системы, в которой физиологические эффекты катехоламинов опосредуются α- и β-рецепторами.Согласно этой классификации, алкалоиды спорыньи квалифицируются как антагонисты α-рецепторов (вызывающие вазодилатацию), а изопротеренол квалифицируются как селективный активатор β-рецепторов (влияющий на частоту сердечных сокращений и силу). Джеймс Блэк использовал эту информацию для разработки своего экспериментального протокола, используя электрически стимулированные папиллярные мышцы из сердец морских свинок, чтобы разработать антагонист β-рецепторов, и ему и команде химиков это удалось. Пропранолол появился на рынке в 1964 году под названием Inderal, первым бета-блокатором, который помогал пациентам со стенокардией.В 1988 г. он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине, разделенной с Гертрудой Элион и Джорджем Хитчингсом, за «открытие важных принципов лекарственной терапии» (Black, 2010; Black et al., 1964; Black and Leff, 1983; Rubin , 2007).

Первоначальная классификация агонистов и антагонистов была поставлена ​​под сомнение, когда новые экспериментальные условия выявили гораздо большее разнообразие клеточных ответов на эти соединения. Начав с относительно простых определений агонистов и антагонистов, мы теперь распознаем частичные агонисты, обратные агонисты, предвзятые агонисты и «нейтральные» антагонисты (см. Рис. 3-8).Ряд веществ, которые квалифицируются как «блокаторы» (антагонисты) β-адренорецепторов, были протестированы в условиях, когда передача сигналов рецептора происходила в отсутствие лиганда. Это называется «спонтанной» или «внутренней» передачей сигналов. Спонтанная передача сигналов объясняется предположением, что GPCR гибки и могут иногда переходить из неактивного состояния в активное. В активном состоянии они взаимодействуют с G-белками и вызывают клеточные ответы (хотя они очень слабые или, возможно, не достигают порога, который делает ответ заметным).Агонисты (или природные лиганды) увеличивают количество рецепторов в их активной конформации и тем самым усиливают сигнальные события. Спонтанная передача сигналов проявляется у мышей, которые сверхэкспрессируют β2-адренорецептор в сердце. По сравнению с контрольными животными изолированные сердца этих мышей демонстрируют высокую исходную сократимость желудочков и высокое напряжение левого предсердия при электрической стимуляции (сильное сердцебиение). Добавление агонистов β-адренорецепторов не увеличивает сократительную силу.Неожиданно добавление ICI-118,551, который квалифицируется как антагонист, привело к дозозависимому снижению. Напротив, альпренолол, который также считается антагонистом, действует так, как можно было бы ожидать в отсутствие адреналина; это было безрезультатно. Однако, когда клетки были предварительно обработаны альпренололом, эффективность ICI-118,551 была значительно снижена (оба конкурируют за один и тот же сайт связывания). Был сделан вывод, что ICI-118,551 ведет себя как «обратный агонист» (Ehlert, 1986). Альпренолол сохранил свой титул неселективного β-антагониста, поскольку он не снижает спонтанную передачу сигналов, а просто действует путем блокирования агонистов, а с этого момента и обратных агонистов (Bond et al., 1995). Предполагаемые антагонисты были также протестированы в другом типе экспериментальных условий, где происходила спонтанная передача сигналов, на этот раз посредством высокой (эктопической) экспрессии β2-адренорецепторов в клетках насекомых Sf9. Было обнаружено, что спонтанная сигнальная активность пропорциональна количеству экспрессируемых рецепторов (эти клетки обычно не несут β2-адренорецепторы). Опять же, некоторые антагонисты оказались высокоэффективными ингибиторами активности спонтанной передачи сигналов, что было измерено по их влиянию на продукцию второго мессенджера цАМФ (Chidiac et al., 1993). Среди них был тимолол, который также квалифицировался как обратный агонист (Zocher et al., 2012). Спонтанная передача сигналов происходит в других GPCR, и обратные агонисты были обнаружены для гистаминовых (цетиризин, циметидин), ГАМК- (бензодиазепины, барбитураты), 5HT- (хлорпромазин, рисперидон) и дофаминовых рецепторов (галоперидол, клозапин). Светочувствительный родопсин составляет исключение; он не имеет базальной активности из-за того, что 11-цис-ретиналь, ковалентно связанный с рецептором, действует как обратный агонист.

Предвзятые агонисты

В то время как некоторые антагонисты оказались обратными агонистами, другие оказались предвзятыми агонистами. Карведилол, предполагаемый альфа / бета-блокатор, предоставил дополнительные новые сведения о функционировании рецепторов. Как показывает его квалификация, он замедляет сердцебиение (β1-блокирующее действие), вызывает расширение сосудов (α1-блокирующее действие) и имеет общий кардиозащитный эффект (более низкая смертность при последующем наблюдении за людьми, перенесшими сердечный приступ), но это происходит особым образом.Во-первых, при тестировании в условиях спонтанной передачи сигналов, когда клетки продуцируют второй мессенджер цАМФ в отсутствие адреналина, оказалось, что он действует как обратный агонист (как тимолол и ICI-118,551). Неожиданно было обнаружено, что, хотя он ингибирует продукцию цАМФ, он стимулирует сигнальный путь, который обычно используется факторами роста; так называемый митоген-активируемый путь протеинкиназы или путь MAPK (Galandrin et al., 2008). Давно известно, что этот путь может быть активирован Gαs, но здесь это происходило в условиях, когда Gαs обычно не задействован, и фактически было показано, что это происходит даже в условиях, когда β2-адренорецептор был мутирован в консервативный мотив DRY. , воздерживаясь от взаимодействия с Gαs (вернитесь к рисунку 3-6 для подробностей) (Wisler et al., 2007). Смещенные агонисты — это соединения, которые стимулируют только часть сигнальных путей, которые обычно стимулируются агонистами или природными лигандами. В этом отношении, чтобы сделать четкое различие, классические агонисты иногда называют «сбалансированными агонистами», задействуя как зависимые от Gα, так и независимые пути передачи сигналов. Связывание карведилола с β1-ADR показано на рисунке 3-10 (c), и его взаимодействия отличаются от (полного) агониста и обратного агониста. Он устанавливает ионное взаимодействие с asn329 (H7), водородные связи с asp121 (h4) и ser211 (H5) и вызывает сдвиг в конформации боковой цепи ротамера ser212, который, как следствие, создает водородную связь с asn310 (H6 ).Это особенности агониста. Он обеспечивает дополнительное гидрофобное взаимодействие как с валином122, так и с val125. Как эти различия в связывании лигандов трансформируются в конформационные изменения и последующие взаимодействия с нижестоящими медиаторами, все еще находится в стадии разработки.

Рисунок 3-9. Предлагаемый энергетический ландшафт β-адренорецептора. (а) Энергетические барьеры достаточно низки для перехода из одного состояния в другое при температуре тела, и это объясняет, почему происходит спонтанная или внутренняя рецепторная передача сигналов.Однако достижение активного состояния — нелегкая задача, и заболеваемость будет низкой. Агонисты снижают порог пути к активной конформации, они уменьшают состояние свободной энергии промежуточных конформаций и уменьшают состояние свободной энергии активной конформации. В совокупности они увеличивают вероятность того, что рецепторы достигают активной конформации, но, несмотря на все это, они не будут оставаться там в течение длительного времени (по расчетам, в диапазоне миллисекунд). Реальные изменения в распределении происходят, когда рецептор, связанный с агонистом, объединяется с субъединицей Gα G-белков.Свободная энергия активной конформации теперь достаточно мала для того, чтобы «улавливать» рецепторы, связанные с лигандом, в их активном состоянии (R ^* ). Обратные агонисты предотвращают все это и тем самым снижают вероятность спонтанной передачи сигналов. Естественно, их присутствие также блокирует доступ агонистов (или антагонистов). В этом контексте мы определяем антагонисты как вещества, которые не изменяют состояния свободной энергии, они называются «нейтральными» и действуют, блокируя доступ агонистов (или обратных агонистов).(б) схематическое представление гибкости рецептора (на основе моделирования in silico). Агонисты не удерживают рецептор в активной конформации, сохраняется определенная гибкость. Стабилизация в активной конформации происходит только при стыковке Gαs. (c) обратные агонисты стабилизируют рецептор в неактивной конформации, что означает, что они предотвращают взаимодействие с G-белками (или другими белками, связывающими рецептор, такими как GRK и аррестины). (d) Сценарий спекулятивной активации рецептора, когда предвзятый агонист вызывает конформационные изменения, которые позволяют закрепить и стабилизировать GRK6, но не Gαs.Активизируется только ограниченный набор эффекторов, отсюда «предвзятый» ответ.

Изображения (а) и (б) адаптированы из Nygaard et al. (2013).

Рисунок 3-10. (а) Агонисты обычно устанавливают прочные контакты через ионные взаимодействия (солевые мостики) и водородные связи с h4, H5 и H7. Кроме того, существуют гидрофобные контакты с h4 (val114) и пи-стекинг с H6 (phe290) и внеклеточной петлей-2 (phe193, не показано). Контакт с серинами H5 (ser203, ser207) играет важную роль, поскольку они способствуют взаимодействию Ser204 с asn293 на H6.Это, по-видимому, вызывает небольшое сокращение связывающего кармана, усиление взаимодействия между H5 и H6 и ослабление взаимодействий между h4 и h5. Все это транслируется в конформационные изменения на цитозольной стороне, такие как удлинение H5 и движение H6 наружу. В данном примере агонист представляет собой BI-167,107, связанный с человеческим b2-ADR. pdb: 3sn6. (b) Обратные агонисты обычно проявляют ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp113) и H7 (asn312), но не имеют одной или двух водородных связей с H5 ser203 и / или ser207.Как следствие, H5 и H6 остаются слабо связанными. Обратные агонисты, как правило, имеют более развитые гидрофобные взаимодействия, и это может помочь удерживать рецептор в неактивном состоянии. В данном примере обратным агонистом является ICI-188,551, связанный с β2-ADR человека. pdb: 3ny8, (c) Смещенный агонист демонстрирует одинаковые ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp212) и H7 (asn329), но он устанавливает только одну водородную связь с H5 (ser211). Тем не менее это вызывает конформационное изменение боковой цепи ротамера в ser212 (H5), позволяя водороду связываться с H6 (asn310).Что касается агониста, это должно вызвать небольшое сокращение связывающего кармана и усиление взаимодействия между H5 и H6. Смещенный агонист также имеет дополнительное гидрофобное взаимодействие с val125 (по сравнению с агонистом). Все это транслируется в конформационные изменения, которые отличаются от агониста, поскольку они не вызывают Gα-опосредованную передачу сигналов, но благоприятствуют пути, опосредованному GRK6 / β-аррестином. В данном примере смещенный агонист представляет собой карведилол, связанный с β1-ADR индейки.pdb: 4amj.

Один рецептор с множеством конформаций

В настоящее время считается, что адренорецепторы, как и другие семь трансмембранных рецепторов (7TM), являются довольно гибкими структурами и существуют в различных конформациях. Некоторые из них являются активными, что означает, что они позволяют взаимодействовать с нижележащими компонентами, другие являются неактивными конформациями. С энергетической точки зрения в отсутствие лиганда неактивные конформации более экономичны, и в любой момент времени большинство рецепторов остаются в неактивном состоянии (возникает только некоторая спонтанная активность).Лиганды, будь то агонисты или обратные агонисты, изменяют энергетический ландшафт и благоприятствуют определенным конформациям, а не другим (Kahsai et al., 2011). В случае агонистов эти изменения создают сайты стыковки для цитозольных белков, и их прикрепление поддерживает рецептор в стабильном активном состоянии. Таким образом, было подсчитано, что стыковка Gαs необходима для поддержания β2-адренорецептора в его активной конформации (Рис. 3-9) (Nygaard et al., 2013). Важно отметить, что было показано, что члены GRKs и аррестины также могут стыковаться непосредственно с рецепторами, связанными с агонистами, и инициировать Gα-независимые сигнальные события (Huang and Tesmer, 2011).Таким образом, предвзятые агонисты могут индуцировать селективное связывание только с одной частью потенциальных нижестоящих сигнальных компонентов, то есть, исключая Gα, но не другие, подразумевая, что он должен индуцировать и / или стабилизировать конформацию рецептора, которая отличается от конформации, индуцированной «сбалансированным» агонист. В простой концептуальной схеме рецептор в не связанном состоянии может быть визуализирован как континуум конформаций (Dror et al., 2009). Связывание данного лиганда, вероятно, обогащает одну из этих конформаций, сдвигая конформационное равновесие, тем самым приводя к специфическому клеточному ответу.В самом деле, доказательства лиганд-специфических конформаций β-адренорецепторов скоро появятся (Liu et al., 2012; Kahsai et al., 2011). После раздела о PLC мы вернемся к сигнальным событиям ниже адренорецепторов (Gαs-, Gαq-, GRK- и пути, опосредованные аррестином).

Предварительная обработка ксилометазолином снижает носовое кровотечение, связанное с назотрахеальной интубацией, в детской стоматологической хирургии | BJA: Британский журнал анестезии

» data-legacy-id=»s2″> Методы

После получения разрешения учреждения (Клиническая больница Дохи, Доха, Катар) и информированного письменного согласия родителей с июля 2008 г. по сентябрь 2009 г. было проведено проспективное рандомизированное двойное слепое исследование.В исследование были включены дети (2–6 лет), которым проводились плановые зубные протезы и удаления под общим наркозом.

Все пациенты были по шкале ASA I и имели нормальный дооперационный профиль коагуляции. Критерии исключения: простуда в анамнезе в течение предшествующих 2 недель, лечение пероральными деконгестантами, антигистаминными или нестероидными противовоспалительными препаратами, четкие симптомы и признаки гипертрофии аденоидов (храп, дыхание через рот и рецидивирующие инфекции верхних дыхательных путей. ), травмы носа в анамнезе, деформация носа, рецидивирующие носовые кровотечения и известная аллергия на любое из используемых лекарств.Субъекты были случайным образом разделены с помощью компьютера на две группы: группа 1 (группа ксилометазолина; n = 53) и группа 2 (контрольная группа; n = 51).

Во время предоперационного посещения каждого субъекта попросили выбрать запечатанный конверт с групповым заданием, и имя, номер файла, вес тела и большая часть открытой ноздри были записаны в запечатанном конверте. Конверты вскрывали перед введением анестезии. НТИ проводился анестезиологом, назначенным к пациенту, который не был связан с исследуемой группой.Утром перед операцией пациенты получали премедикацию 0,5 мг кг ^-1 перорально мидазоламом в яблочном соке 0,5 мл кг ^-1 массы тела за 30 минут до индукции анестезии.

Исследуемые препараты были приготовлены обученным специалистом по анестезии (не участвовавшим ни в какой другой части исследования) в идентичных шприцах на 1 мл. Индукция анестезии проводилась с использованием севофлурана 6 об.% В кислороде 100% (6 литров мин. ^-1 ) через лицевую маску. И.В. Канюлирование было выполнено через 60 с после индукции.Были даны 1 мкг фентанила ^-1 и 0,15 мг цисатракурия кг ^-1 . У всех испытуемых более открытую ноздрю смазывали 2% -ным лидокаином (1 мл) желе (Xylocaine jelly ^® , AstraZeneca AB, Содерталье, Швеция), а затем 0,6 мл (три капли) 0,1% -ного ксилометазолина в каплях для носа (Отривин ^® , Novartis Consumer Health SA, Ньон, Швейцария) в группе 1 или 0,6 мл хлорида натрия 0,9% в группе 2. Искусственная вентиляция легких продолжалась в течение 3 минут после нанесения лидокаинового желе и назальных капель для обеспечения адекватного распространения. .Впоследствии НТИ выполняли с использованием ТТ с манжетой подходящего размера, смазанного водорастворимой смазкой (предварительно сформированный силиконизированный мягкий гибкий носовой ТТ с манжетой низкого давления и кончиком глаза Мерфи; P3 Medical Ltd, Бристоль, Англия). Если возникало сопротивление, трубку извлекали и снова вставляли с вращением против часовой стрелки и наклоном трубки на головку. Если это не помогло, использовали другую ноздрю. Во время назальной интубации оценивалась степень проходимости носового прохода, определяемая как гладкая или с ущемлением (любое субъективное ощущение обструкции при прохождении ТТ).При необходимости интубацию завершили прямой ларингоскопией и щипцами Magill. Анестезиологу, проводившему интубацию, разрешили оценить проходимость трубки через носовой ход и наличие кровотечения на манжете, в то время как независимый наблюдатель оценил степень кровотечения по четырехбалльной шкале следующим образом: кровотечение отсутствует. , легкое, умеренное или сильное кровотечение. Кровь, обнаруженная только на трубке или ее манжете, считалась легким кровотечением; скопление крови в глотке указывало на умеренное кровотечение; кровь в глотке, достаточная для того, чтобы затруднить интубацию, указала на сильное кровотечение.Чтобы различить умеренное и сильное кровотечение, использовали сложенную марлю размером 4 × 4 дюйма для мазка из задней части глотки в виде квадрата, который исследовали на кровь и ткань, классифицировали как умеренное или сильное кровотечение с помощью иллюстративных фотографий. Наблюдатель за кровотечением знал о гипотезе исследования, но не знал о назначении лечения и не присутствовал в операционной до завершения интубации.

Анестезия поддерживалась севофлураном 1.5–2 об.% В кислороде и закиси азота (35%: 65%). Вентиляция была отрегулирована, чтобы поддерживать CO ₂ в конце выдоха между 32 и 40 мм рт. И.В. ацетаминофен (Perfalgan ^® флакон 100 мл, UPSA, Франция) 15 мг / кг ^-1 вводили вскоре после индукции. За всеми пациентами наблюдали с помощью электрокардиографии, пульсоксиметрии, неинвазивного артериального давления, вдоха и выдоха N ₂ O, O ₂ и севофлурана, CO ₂ в конце выдоха, а также пикового и плато давления в дыхательных путях.

В конце процедуры анестетики были отменены и заменены на O ₂ 100%. ТТ был плавно удален тем же интубирующим анестезиологом после выполнения критериев экстубации, а его манжета была проверена на наличие следов кровотечения. Перед выпиской из отделения постанестезиологической помощи и из больницы субъектов проверяли на затруднение носового дыхания, постоянное носовое кровотечение, боль в носу и травмы носа.

» data-legacy-id=»s3″> Результаты

Характеристики пациентов, продолжительность анестезии, количество попыток интубации, сторона интубации, возможность навигации во время интубации (гладкая — с ударами) и количество удаленных зубов не показали значимых различий между группами (таблица 1).

Таблица 1

Характеристики пациента и интубации. NS, не имеет значения; ДИ, доверительный интервал

Переменная .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
Возраст (лет) [средний (диапазон)]	4.3 (2–6)	4,1 (2–6)	NS
Пол [ n (%)]
Мужской	28 (52,8%)	27 (52,9%) )	NS
Самка	25 (47,2%)	24 (47,1%)
Масса тела (кг) [среднее (стандартное отклонение)]	17,9 (3,6)	NS	0,39
Судоходство [ n (%)]
Гладкий	37 (69.8%)	37 (72,5%)	0,43	0,9 (0,02–4)
Ударная	16 (30,2%)	14 (27,5%)
Количество попытки [ n (%)]
1	37 (69,8%)	39 (76,5%)	χ 2 = 2,1, 0,22	0,8 (0,06–4,9)
2	14 (26,4%)	12 (23.5%)
3	2 (3,8%)	0
Ноздря [ n (%)]
Правая	41 (77,4% )	40 (78,4%)	0,62	0,6 (0,2–6,5)
Левый	12 (22,6%)	11 (21,6%)
Продолжительность анестезии ( min) [среднее (стандартное отклонение)]	87.3 (25,1)	89,5 (26,7)	0,6, t -значение = 0,4	от −12,9 до 8,5
Количество извлечений [среднее (стандартное отклонение)]	2,27 (0,1)	2,1 ( 1.1)	0,350, t -значение = 0,9	от −0,22 до 0,61

Переменная .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
Возраст (лет) [средний (диапазон)]	4,3 (2–6)	4,1 (2–6)	NS
Пол [ n (%)]
Мужской	28 (52,8%)	27 (52,9%)	NS
Женский	25 (47,2%)	24 (47.1%)
Масса тела (кг) [среднее (sd)]	17,9 (3,6)	NS	0,39
Судоходство [ n (%)]
Гладкая	37 (69,8%)	37 (72,5%)	0,43	0,9 (0,02–4)
Ударная	16 (30,2%)	14 (27,5%)
Количество попыток [ n (%)]
1	37 (69.8%)	39 (76,5%)	χ 2 = 2,1, 0,22	0,8 (0,06–4,9)
2	14 (26,4%)	12 (23,5%)
3	2 (3,8%)	0
Ноздря [ n (%)]
Правая	41 (77,4%)	40 (78,4%)	0,62	0.6 (0,2–6,5)
Левый	12 (22,6%)	11 (21,6%)
Продолжительность анестезии (мин) [среднее (стандартное отклонение)]	87,3 (25,1 )	89,5 (26,7)	0,6, t -значение = 0,4	от −12,9 до 8,5
Количество извлечений [среднее (стандартное отклонение)]	2,27 (0,1)	2,1 (1,1)	0,350, t -значение = 0,9	-0,22 до 0.61

Таблица 1

Характеристики пациента и интубации. NS, не имеет значения; ДИ, доверительный интервал

Переменная .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
Возраст (лет) [средний (диапазон)]	4.3 (2–6)	4,1 (2–6)	NS
Пол [ n (%)]
Мужской	28 (52,8%)	27 (52,9%) )	NS
Самка	25 (47,2%)	24 (47,1%)
Масса тела (кг) [среднее (стандартное отклонение)]	17,9 (3,6)	NS	0,39
Судоходство [ n (%)]
Гладкий	37 (69.8%)	37 (72,5%)	0,43	0,9 (0,02–4)
Ударная	16 (30,2%)	14 (27,5%)
Количество попытки [ n (%)]
1	37 (69,8%)	39 (76,5%)	χ 2 = 2,1, 0,22	0,8 (0,06–4,9)
2	14 (26,4%)	12 (23.5%)
3	2 (3,8%)	0
Ноздря [ n (%)]
Правая	41 (77,4% )	40 (78,4%)	0,62	0,6 (0,2–6,5)
Левый	12 (22,6%)	11 (21,6%)
Продолжительность анестезии ( min) [среднее (стандартное отклонение)]	87.3 (25,1)	89,5 (26,7)	0,6, t -значение = 0,4	от −12,9 до 8,5
Количество извлечений [среднее (стандартное отклонение)]	2,27 (0,1)	2,1 ( 1.1)	0,350, t -значение = 0,9	от −0,22 до 0,61

Переменная .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
Возраст (лет) [средний (диапазон)]	4,3 (2–6)	4,1 (2–6)	NS
Пол [ n (%)]
Мужской	28 (52,8%)	27 (52,9%)	NS
Женский	25 (47,2%)	24 (47.1%)
Масса тела (кг) [среднее (sd)]	17,9 (3,6)	NS	0,39
Судоходство [ n (%)]
Гладкая	37 (69,8%)	37 (72,5%)	0,43	0,9 (0,02–4)
Ударная	16 (30,2%)	14 (27,5%)
Количество попыток [ n (%)]
1	37 (69.8%)	39 (76,5%)	χ 2 = 2,1, 0,22	0,8 (0,06–4,9)
2	14 (26,4%)	12 (23,5%)
3	2 (3,8%)	0
Ноздря [ n (%)]
Правая	41 (77,4%)	40 (78,4%)	0,62	0.6 (0,2–6,5)
Левый	12 (22,6%)	11 (21,6%)
Продолжительность анестезии (мин) [среднее (стандартное отклонение)]	87,3 (25,1 )	89,5 (26,7)	0,6, t -значение = 0,4	от −12,9 до 8,5
Количество извлечений [среднее (стандартное отклонение)]	2,27 (0,1)	2,1 (1,1)	0,350, t -значение = 0,9	-0,22 до 0.61

Таблица 2 показывает частоту, тяжесть и стойкость носовых кровотечений. Кровотечение было более частым в контрольной группе (27,5%), чем в основной (7,5%; P <0,001). Сходным образом; тяжелые, умеренные и стойкие послеоперационные кровотечения также чаще встречались в контрольной группе по сравнению с исследуемой группой ( P <0,01). Кровотечение было умеренным у четырех пострадавших субъектов в исследуемой группе, тогда как у шести (11,8%) и пяти (9,8%) субъектов было умеренное и тяжелое кровотечение, соответственно, в контрольной группе.У двух субъектов (3,8%) продолжалось постэкстубационное кровотечение в исследуемой группе, тогда как у 11 пациентов (21,6%) продолжалось постэкстубационное кровотечение в контрольной группе ( P <0,001). В послеоперационном периоде у пяти пациентов контрольной группы наблюдалось стойкое носовое кровотечение, которое потребовало временной тампонады носа у одного пациента. Ни у одного из субъектов в исследуемой группе не было кровотечений в послеоперационном периоде, и ни в одной из групп не было зарегистрировано de novo постэкстубационных кровотечений.

Таблица 2

Тяжесть и частота носовых кровотечений после НТИ. ДИ, доверительный интервал

Носовое кровотечение [ n (%)] .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	χ 2 .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
После интубации
Нет кровотечения	49 (92,5%)	37 (72,5%)	17	0,0001	2,2 (1–8)
Кровотечение	4 (7,5%)	14 (27,5%)
Легкая	4 (7,5%)	3 (5,8%)
Умеренная	0	6 (11.8%)
Тяжелая	0	5 (9,8%)
Постэкстубация	2 (3,8%)	11 (21,6)		0,0000	2,5 (1–7)
Устойчивое кровотечение
Нет	53 (100%)	46 (90,2)		0,043	1,9 (1–6)
Есть	0	5 (9.8%)

Носовое кровотечение [ n (%)] .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	χ 2 .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
После интубации
Нет кровотечения	49 (92.5%)	37 (72,5%)	17	0,0001	2,2 (1–8)
Кровотечение	4 (7,5%)	14 (27,5%)
Легкая	4 (7,5%)	3 (5,8%)
Умеренная	0	6 (11,8%)
Тяжелая	0	5 (9.8%)
Постэкстубация	2 (3,8%)	11 (21,6)		0,0000	2,5 (1–7)
Устойчивое кровотечение
Нет	53 (100%)	46 (90,2)		0,043	1,9 (1–6)
Да	0	5 (9,8%)

Таблица 2

Тяжесть и частота носовых кровотечений после НТИ.ДИ, доверительный интервал

Носовое кровотечение [ n (%)] .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	χ 2 .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
После интубации
Нет кровотечения	49 (92.5%)	37 (72,5%)	17	0,0001	2,2 (1–8)
Кровотечение	4 (7,5%)	14 (27,5%)
Легкая	4 (7,5%)	3 (5,8%)
Умеренная	0	6 (11,8%)
Тяжелая	0	5 (9.8%)
Постэкстубация	2 (3,8%)	11 (21,6)		0,0000	2,5 (1–7)
Устойчивое кровотечение
Нет	53 (100%)	46 (90,2)		0,043	1,9 (1–6)
Да	0	5 (9,8%)

Носовое кровотечение [ n (%)] .	Учебная группа ( n = 53) .	Контрольная группа ( n = 51) .	χ 2 .	P -значение .	Шансы (95% ДИ) .
После интубации
Нет кровотечения	49 (92,5%)	37 (72,5%)	17	0,0001	2.2 (1–8)
Кровотечение	4 (7,5%)	14 (27,5%)
Легкое	4 (7,5%)	3 (5,8%)
Умеренная	0	6 (11,8%)
Серьезная	0	5 (9,8%)
Постэкстубация	2 (3.8%)	11 (21,6)		0,0000	2,5 (1–7)
Устойчивое кровотечение
Нет	53 (100%)	46 (90,2)		0,043	1,9 (1–6)
Да	0	5 (9,8%)

Не сообщалось о затруднениях с носовым дыханием, боли в носу, появлении корок крови или разрывах слизистых оболочек при выписке из больницы по любому предмету.

» data-legacy-id=»s5″> Конфликт интересов

Не объявлено.

«> Список литературы

1,.

Носовое кровотечение и назотрахеальная интубация — профилактика сосудосуживающим спреем

,

Ir J Med Sci

,

1994

, vol.

163

(стр.

58

—

60

) 2« и др.

Термомягчение назотрахеальной трубки перед интубацией может уменьшить носовое кровотечение и повреждение носа

,

Anesth Analg

,

2000

, vol.

91

(стр.

698

—

701

) 3,.

Назотрахеальная интубация при операциях на голове и шее

,

Анестезия

,

2003

, vol.

58

(стр.

249

—

56

) 4,.

Альтернативный метод назотрахеальной интубации

,

South Med J

,

2003

, vol.

96

(стр.

1039

—

41

) 5,,.

Выдвигание трахеальных трубок в катетеры сводит к минимуму носовое кровотечение во время назотрахеальной интубации у детей

,

Анестезиология

,

2007

, vol.

106

(стр.

238

—

42

) 6,,.

Сравнение кокаина и лидокаина с оксиметазолином для использования в назальных процедурах

,

Otolaryngol Head Neck Surg

,

1993

, vol.

109

(стр.

653

—

9

) 7,,,.

Назотрахеальная интубация: рандомизированное испытание двух методов

,

Анестезиология

,

2002

, vol.

96

(стр.

51

—

3

) 8,,,.

Назотрахеальная интубация: простой и эффективный метод уменьшения травм носоглотки и загрязнения зонда

,

Anesth Analg

,

2002

, vol.

95

(стр.

1432

—

6

) 9.

Сравнение оксиметазолина и лидокаина с кокаином для амбулаторных дакриоцисториностомий

,

Ophthal Plast Reconstr Surg

,

2000

, vol.

16

(стр.

201

—

5

) 10,,, et al.

Трахеальная трубка на основе силикона, армированная проволокой с полусферическим скосом, снижает назальную болезненность при назотрахеальной интубации

,

Anesth Analg

,

2003

, vol.

97

(стр.

1488

—

91

) 11,,.

Носовые пути для назальной интубации: сравнение трех эндотрахеальных трубок

,

Br J Anaesth

,

2008

, vol.

100

(стр.

269

—

74

)

© Автор [2010]. Опубликовано Oxford University Press от имени Британского журнала анестезии. Все права защищены. Для получения разрешений обращайтесь по электронной почте: [email protected]

Носовая анестезия: обзор, показания, противопоказания

Автор

Девяни Лал, доктор медицины Адъюнкт-профессор и консультант, отделение оториноларингологии — хирургия головы и шеи, клиника Мэйо, Аризона

Девьяни Лал, доктор медицины — член следующих медицинских обществ: Американская академия отоларингологии — хирургия головы и шеи, Американская Rhinologic Society

Раскрытие информации: Служить (d) в качестве директора, должностного лица, партнера, сотрудника, советника, консультанта или попечителя для: GSK: консалтинга.

Соавтор (ы)

Sharon Hughes Gnagi, MD Врач-резидент, отделение отоларингологии, Mayo Clinic, Аризона

Sharon Hughes Gnagi, MD является членом следующих медицинских обществ: Американская академия отоларингологии — хирургия головы и шеи

Раскрытие информации: не раскрывать .

Специальная редакционная коллегия

Мэри Л. Виндл, PharmD Адъюнкт-профессор, Фармацевтический колледж Медицинского центра Университета Небраски; Главный редактор Medscape Drug Reference

Раскрытие информации: нечего раскрывать.

Главный редактор

Меда Рагхавендра (Рагху), доктор медицины Адъюнкт-профессор, интервенционное лечение боли, кафедра анестезиологии, Медицинская школа Чикаго Стритч, Медицинский центр Университета Лойола

Меда Рагхавендра (Рагху), доктор медицины, является членом следующих медицинских обществ: Американских Общество анестезиологов, Американское общество региональной анестезии и медицины боли, Американская ассоциация врачей индийского происхождения

Раскрытие: нечего раскрывать.

Дополнительные участники

Луис М. Ловато, доктор медицины Адъюнкт-профессор клинической медицины Калифорнийского университета, Лос-Анджелес, медицинская школа Дэвида Геффена; Директор отделения интенсивной терапии, Департамент неотложной медицины, Медицинский центр Olive View-UCLA

Луис М. Ловато, доктор медицины, является членом следующих медицинских обществ: Alpha Omega Alpha, Американский колледж врачей неотложной помощи, Общество академической неотложной медицины

Раскрытие информации : Нечего раскрывать.

Благодарности

Эдвард Чу, MD Врач-резидент, отделение неотложной помощи, Медицинский центр Якоби, Медицинский центр Монтефиоре

Раскрытие: Ничего не нужно раскрывать.

Майкл Лоуренс Хохберг, доктор медицины Клинический инструктор, неотложная медицина, Медицинский колледж Альберта Эйнштейна; Посещение отделения неотложной медицинской помощи, Медицинский центр Монтефиоре

Майкл Лоуренс Хохберг является членом следующих медицинских обществ: Американского колледжа врачей скорой помощи, Американской медицинской ассоциации и Общества академической неотложной медицины.

Раскрытие: Ничего не нужно раскрывать.

Райан Паганелли, MD Врач-ординатор, Отделение неотложной медицины, Медицинский факультет Стэнфордского университета

Раскрытие: Ничего не нужно раскрывать.

Разработка назального спрея, содержащего гидрохлорид ксилометазолина a

Кристин Граф, ¹ Андреас Бернкоп-Шнюрх, ² Алена Эгид, ¹ Кристиан Коллер, ¹ Ева Пришл-Грацокутти 90-57 ¹

¹ Marinomed Biotech AG, Вена, Австрия; ² ThioMatriX, Инсбрук, Австрия

Введение: Ксилометазолина гидрохлорид (HCl) — назальное противозастойное средство, которое вызывает сужение сосудов в подслизистой оболочке носа.Он используется более 50 лет для лечения заложенности носа, вызванной ринитом / синуситом. Йота-каррагинан эффективен против широкого спектра респираторных вирусов, которые являются наиболее частой причиной инфекций верхних дыхательных путей. Поэтому он используется в качестве активного компонента в противовирусном назальном спрее Coldamaris для профилактики (1,2 мг / мл йота-каррагинан в 0,5% NaCl) и других назальных спреях для медицинских устройств, которые одобрены и продаются в ЕС. Недавно мы разработали состав назального спрея, содержащий ксилометазолин HCl (0.05%) и йота-каррагинан (0,12%), который одновременно обеспечивает отек и противовирусную защиту слизистой оболочки носа.
Результаты: Серия экспериментов in vitro показала, что сосудосуживающие свойства ксилометазолина HCl и противовирусная эффективность йота-каррагинана против человеческого риновируса (hRV) 1a, hRV8 и человеческого коронавируса OC43 сохранялись в составе, содержащем эти два соединения. Эксперименты по проницаемости с использованием слизистой оболочки носа крупного рогатого скота показали, что йота-каррагинан не оказывает значительного влияния на проникновение ксилометазолина HCl.Наконец, в исследовании местной переносимости и токсичности было показано, что состав хорошо переносится на месте нанесения, без возникновения эритемы или отека в ноздрях у всех кроликов или каких-либо признаков токсичности в любом из проверенных органов и тканей.
Заключение: Исследования совместимости ксилометазолина HCl и йота-каррагинана показали, что эти вещества не влияют друг на друга, что позволяет им реализовать свою известную специфическую клиническую эффективность (ксилометазолин HCl) и эффективность (йота-каррагинан).

Введение

Ксилометазолина гидрохлорид (HCl) (2- [4- (1,1-диметилэтил) -2,6-диметилбензил] -4,5-дигидро-1 H -имидазол HCl) является хорошо зарекомендовавшим себя назальным препаратом. противоотечное средство, которое относится к фармакотерапевтической группе симпатомиметических препаратов и избирательно действует на α-адренорецепторы (агонист альфа-адренорецепторов). ¹

Ксилометазолин HCl применяется местно для облегчения заложенности носа, связанной с острым или хроническим ринитом, простудой, синуситом, сенной лихорадкой или другими аллергиями.Это вызывает сужение сосудов в подслизистой оболочке носа, что проявляется в коллапсе венозных синусоидов. Действие ксилометазолина HCl характеризуется быстрым началом с эффектом, который достигается через 5–10 минут и продолжается в течение 6–8 часов. ² Эффективность ксилометазолина HCl в качестве местного противоотечного средства для носа хорошо доказана. ^3,4 Ксилометазолин гидрохлорид используется в ЕС для лечения заложенности носа, вызванной ринитом / синуситом, с 1959 года. С тех пор большое количество препаратов, содержащих ксилометазолин гидрохлорид, было одобрено и продано в нескольких европейских странах.

Каррагинан — высокомолекулярный сульфатированный полимер, полученный из красных морских водорослей (Rhodophyceae), который широко используется в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности и в целом признан безопасным (GRAS) Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). ) в обзоре Коэна и Ито. ⁵ Коммерчески используются три основные формы каррагинанов: йота-, каппа- и лямбда-каррагинан. Они различаются степенью сульфатирования, растворимостью и желирующими свойствами. ⁶ Противовирусный механизм каррагинана основан на вмешательстве в прикрепление вируса: каррагинан образует барьер на поверхности слизистой оболочки, тем самым предотвращая взаимодействие между вирусом и клеточной поверхностью.В результате ингибируется инфицирование клеток. Противовирусная эффективность варьируется в зависимости от типа полимера, а также вируса и клеток-хозяев, ^7–17 , как было рассмотрено ранее. ^18–20 Мы уже опубликовали, что йота-каррагинан является мощным ингибитором репликации главного (рецептор молекулы 1 межклеточной адгезии молекулы 1) и минорной группы (рецептор липопротеинов низкой плотности) человеческого риновируса (hRV) ²¹ и вируса гриппа A. ²² Кроме того, мы продемонстрировали широкую противовирусную эффективность назального спрея, содержащего йота-каррагинан, против вирусов простуды в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях в параллельных группах. ^23–25 Объединенный анализ двух исследований, проведенных с участием 153 детей и 203 взрослых, показал, что пациенты, инфицированные любым респираторным вирусом и получавшие интраназально йота-каррагинан, выздоравливали от симптомов простуды на 1,9 дня быстрее, чем пациенты, получавшие плацебо. в популяции, собирающейся лечиться. ²⁶ Каррагинан содержится в назальных спреях для медицинских устройств, которые были одобрены и продаются в ЕС в течение 10 лет для поддерживающего лечения простудных / гриппоподобных заболеваний, вызванных вирусами.

Обоснование объединения ксилометазолина HCl с йота-каррагинаном в один продукт основано на намерении объединить их свойства, а именно противоотечную эффективность, обеспечиваемую ксилометазолином HCl, и эффективность для уменьшения вирусной инфекции, достигаемую с помощью йота-каррагинана. Местное интраназальное (i.n.) применение обеспечивает надежное и быстрое облегчение симптомов заложенности носа и облегчает дыхание во время простуды / гриппоподобных заболеваний и аллергического ринита. Кроме того, он облегчает дренаж секрета во время синусита и может использоваться в качестве вспомогательного средства для лечения отека слизистой оболочки из-за среднего отита.Кроме того, йота-каррагинан может уменьшить размножение и распространение респираторных вирусов. Вышеописанные показания часто связаны с вирусными инфекциями, которые ухудшают течение основного заболевания. Следовательно, назальный спрей, который сочетает в себе противоотечные и противовирусные свойства, полезен для пациентов по сравнению с обычными продуктами с ксилометазолином HCl.

Таким образом, лекарственный препарат, содержащий ксилометазолин HCl и йота-каррагинан, для предлагаемого показания и пути введения является выгодным и разумным с научной и медицинской точек зрения.Чтобы оценить, влияет ли присутствие йота-каррагинана на свойства ксилометазолина HCl, была проведена серия экспериментов.

Материалы и методы

Все исследования токсичности при повторных дозах проводились в соответствии с требованиями надлежащей лабораторной практики (GLP), изложенными в Принципах GLP ОЭСР (пересмотренных в 1997 г.). Эти исследования также были выполнены в соответствии с ISO 10993 «Биологическая оценка медицинских изделий» и в соответствии с действующими руководящими указаниями Европы и ОЭСР по тестированию фармацевтических препаратов для использования на людях (см. Ссылку на каждое исследование).Подчеркивается, что все исследования на животных, представленные в этой рукописи, были ключевыми исследованиями в доклинической программе разработки фармацевтических препаратов и, следовательно, соответствовали Принципам GLP ОЭСР и национальным требованиям GLP. Для всех исследований на животных процедуры и оборудование соответствуют требованиям директивы комиссии 86/609 / EEC и национального законодательства, определенного в законе о защите животных, в отношении защиты животных, используемых для экспериментальных и других научных процедур. Все животные были выведены в экспериментальных целях согласно ст.9.2, № 7 Закона Германии о защите животных. Исследования были проведены BSL BIOSERVICE GmbH (Мюнхен, Германия) в соответствии с принципами GLP ОЭСР и немецкими законами о защите животных (Tierschutzgesetz, июль 2009 г.). Исследования были разрешены в соответствии с лицензиями BSL BIOSERVICE на проведение исследований токсичности многократных доз, выданными правительством Верхней Баварии, Мюнхен, Германия. До начала исследований было получено одобрение компетентного органа: Regierung von Oberbayern, Abteilung Veterinärwesen (80534 Мюнхен, Германия).Содержание и обращение с животными, включая жертвоприношение, соответствовали стандартным требованиям для основных исследований GLP, которые будут использоваться в доклинической разработке фармацевтических препаратов. Исследования проводились в соответствии с рекомендациями ICH M3 и, следовательно, также соответствуют принципам 3R (замена, сокращение, уточнение) для более этичного использования животных в тестировании. Во всех исследованиях для облегчения страданий животных в день умерщвления животных анестезировали либо внутримышечной инъекцией кетамина / ксилазина или кетамина / медетомидина, либо / и внутрибрюшинной инъекцией тиопентала, а эвтаназию производили путем обескровливания.Исследования проводились в профессиональных контрактных исследовательских организациях, специализирующихся на доклиническом тестировании кандидатов в ЛС.

Тестовые растворы

Следующие тестовые растворы (Таблица 1) использовались в экспериментах, описанных в разделе методов.

Таблица 1 Тестовые растворы

Клетки и вирусы

Риновирусы человека 1a и 8 (hRV1a и hRV8)

Клеточная линия эпителиальной карциномы шейки матки человека (HeL) Американская коллекция типовых культур (ATCC, Манассас, Вирджиния, США).Клетки культивировали в минимальной эссенциальной среде Дульбекко (Sigma-Aldrich, Вена, Австрия) с добавлением 10% фетальной бычьей сыворотки (Sigma-Aldrich) и 1% смеси антибиотик-антимикотик (Sigma-Aldrich) в инкубаторе при 37 ° C ( Саньо, префектура Окаяма, Япония; CO ₂ : 5%, относительная влажность:> 95%). Во время вирусной инфекции и вирусных экспериментов использовали среду, содержащую 2% фетальной телячьей сыворотки и 1% смеси антибиотик-антимикотик. HRV1a и 8 серотипов были получены из ATCC и выращены на клетках HeLa.Исходные материалы замораживали при -80 ° C, и титры вирусов определяли с помощью анализа 50% -ной инфицирующей дозы культуры ткани (TCID ₅₀ ).

Человеческий коронавирус OC43 (hCoV OC43)

Клетки Vero (эмбриональная почка африканской зеленой мартышки) были приобретены в ATCC. Клетки культивировали в бессывороточной среде OptiPro (Life Technologies, Thermo Fisher Scientific, Waltham, MA, USA) с добавлением 4 мМ l-глутамина (Sigma-Aldrich) в инкубаторе при 37 ° C (CO ₂ : 5 %, относительная влажность:> 95%).HCoV OC43 был получен из ATCC и размножен в той же среде. Исходные материалы замораживали при -80 ° C, и титр вируса определяли с помощью анализа TCID ₅₀ .

Методы

Анализ снижения цитопатического эффекта — hRV1a и hRV8

Анализ выполняли, как описано в другом месте. ²⁷ Вкратце, была приготовлена ​​серия разведений Xylo_0,05% / Carr_0,12%, Carr_0,12% и эталонного анализа Carr_0,12% в 0,5% NaCl в основной рецептуре и 0,5% NaCl, соответственно.Сначала вирус предварительно инкубировали с серией разведений тестовых образцов и контролей в течение 10 минут. После 30-минутного периода инфицирования клетки промывали и далее культивировали в присутствии тестируемых образцов в тех же концентрациях, что и в период преинкубации вируса. Инкубацию клеток с той же серией разведений в отсутствие вирусной инфекции проводили для мониторинга потенциальной токсичности лечения. Противовирусную активность разведенных образцов оценивали через 42 (hRV8) или 48 часов (hRV1a) культивирования путем определения жизнеспособности клеток HeLa, нормализованных по данным токсичности и неинфицированному контролю.При максимальной дозе йота-каррагинана 40 мкг / мл была получена максимальная концентрация ксилометазолина HCl 16,7 мкг / мл, что хорошо переносилось клетками. Чтобы сравнить противовирусную эффективность тестируемых растворов, была рассчитана половина максимальной ингибирующей концентрации (IC ₅₀ ) каждого образца для сигмоидальной модели доза-реакция с надстройкой XLfit Excel версии 5.3.1.

Анализ ингибирования гемагглютинации (HAI) — hCoV OC43

Анализ выполняли, как описано в другом месте. ²⁷ Вкратце, вирус предварительно инкубировали с серией разведений тестируемых элементов в течение 10 минут при комнатной температуре перед добавлением суспензии куриных эритроцитов (RBC). После инкубации при 4 ° C в течение 1,5 часов планшеты фотографировали и оценивали. Положительные контрольные эритроциты в отсутствие тестируемого образца были полностью агглютинированы вирусом, тогда как ингибирование гемагглютинации наблюдалось в лунках, содержащих достаточное количество йота-каррагинана для ингибирования связывания вируса с эритроцитами.Минимальную ингибирующую концентрацию каждого образца для поддержания подвижности эритроцитов отмечали для сравнения противовирусной эффективности каждого образца в этих условиях анализа. Результаты сравнивали с контрольным образцом с известной ингибирующей активностью.

Тест куриных яиц на хориоаллантоисной мембране (HET-CAM)

Перед использованием оплодотворенные яйца (Lohmann Selected Leghorn; Schropper GmbH, Вена, Австрия) помещали в инкубатор для яиц с моторным приводом в увлажненной атмосфере при температуре 37 ° C.5 ° C для начала эмбрионального развития. В день развития эмбриона (EDD) 5 яиц вращали и хранили тупым концом. На EDD 6 1–1,5 мл белка было извлечено из проколотого отверстия возле заостренного конца яйца, которое затем запечатали расплавленным воском. Доступ к САМ осуществлялся тупым концом путем удаления яичной скорлупы и внешних мембран стерильными щипцами, а затем отверстие заклеивалось липкой лентой. Яйца инкубировали при 37,5 ° C в инкубаторе для яиц и ежедневно проверяли на жизнеспособность и / или наличие инфекции.На EDD 10 САМ был сфотографирован до (0 минут), а также через 15 и 30 минут после нанесения 300 мкл тестируемого образца. Цифровые изображения использовались для измерения диаметра кровеносных сосудов с помощью программного обеспечения ImageJ.

Исследования проницаемости с использованием слизистой оболочки дыхательных путей крупного рогатого скота и носовой полости

Исследование было проведено ThioMatriX GmbH (Инсбрук, Австрия) с тестовыми растворами, описанными в таблице 1. Образцы тканей размером 3–4 см ² свежих иссеченная слизистая оболочка дыхательных путей крупного рогатого скота носовой полости, полученная с местной бойни (Landmetzgerei Piegger KG, Sistrans, Австрия), была помещена в камеры типа Уссинга с площадью проницаемости 0.64 см ² . ²⁸ Таким образом, апикальная сторона ткани была обращена к донорскому отделению. Предварительно нагретая (37 ° C) проникающая среда, содержащая 0,492 мМ MgCl ₂ * 6 H ₂ O, 4,56 мМ KCl, 119,8 мМ NaCl, 15 мМ NaHCO ₃ , 10 мМ d-глюкозы и 50 мМ буфер HEPES, pH 7,2 был добавлен в донорскую и акцепторную камеры. После 15 минут предварительной инкубации среду для проникновения в донорскую камеру заменили смесями 500 мкл буфера и 500 мкл ксилометазолина HCl с йота-каррагенаном и без него (Xylo_0.05% Carr_0,12%, Xylo_0,05%). Меченный флуоресцеином изотиоцианат декстран 500 кДа (FD-500) или флуоресцеин натрия (Na-Flu) в конечных концентрациях 0,01% или 0,001% (м / об), соответственно, служили в качестве контроля. В течение периода времени 180 минут аликвоты 2 × 110 мкл отбирали из акцепторного отсека каждые 60 минут и немедленно заменяли 220 мкл проникающей среды, предварительно нагретой до 37 ° C. Концентрацию маркеров флуоресценции в отобранных аликвотах определяли, как уже описано. Кроме того, целостность слизистой оболочки носа крупного рогатого скота была подтверждена измерениями трансэпителиального электрического сопротивления.Все исследования и испытания проводились как минимум пятикратно. Статистический анализ данных проводился с использованием однофакторного дисперсионного анализа по критерию Стьюдента – Ньюмана – Кеулса с минимальным уровнем значимости p <0,05.

2-недельное исследование местной переносимости и токсичности на кроликах

Исследование локальной переносимости проводилось с тремя группами лечения, включая две группы дозирования и одну контрольную группу. Три группы состояли из трех самцов и трех самок новозеландских белых кроликов.Каждое животное получало повторный i.n. приложения испытуемого объекта или элемента управления в левую ноздрю. Необработанная правая ноздря служила отрицательным контролем. Дозировка обеих групп испытуемых объектов и контрольной группы составляла 140 мкл на одно приложение, 420 мкл в день (три приложения в день). Дозировка препарата Xylo_0,05% / Carr_0,12% содержала 168 мкг йота-каррагенана на одно применение, что соответствует 504 мкг суточной дозы, и 70 мкг ксилометазолина HCl на одно применение, что соответствует суточной дозе 210 мкг.Дозировка Xylo_0,05% содержала такое же количество ксилометазолина HCl, но не содержала йота-каррагинан. Контроль включал базовый состав, как описано в таблице 1. Перед каждым нанесением ноздри наблюдали на предмет признаков раздражения, отека или любой другой реакции в соответствии с определенной системой классификации (шкала Дрейза). Ноздри исследовали с помощью отоскопа перед началом периода лечения и на 15-й день. Животных взвешивали перед первым применением, а затем через неделю.Клинические биохимические и гематологические параметры определяли до первого лечения и в конце периода лечения. В конце исследования всех животных умерщвляли и подвергали грубому вскрытию трупа. Был взят влажный вес набора тканей, и набор органов / тканей был сохранен. Полную гистопатологию проводили только на носовых полостях (включая носовые раковины, левую и правую ноздри), головном мозге (включая обонятельную луковицу, продолговатый мозг / мост мозжечка и кору головного мозга) и всех органах с макроскопическими данными всех исследуемых животных.Статистическую оценку выполняли для каждого пола путем сравнения значений для животных, получавших лечение, с контрольными животными, используя однофакторный дисперсионный анализ (ANOVA) и апостериорный критерий Даннета. Статистические данные были выполнены с помощью программного обеспечения GraphPad Prism V.6.01 или программного обеспечения E-Workbook ( p <0,5). Это исследование было проведено в испытательном центре BSL BIOSERVICE Scientific Laboratories GmbH (Планегг, Германия) в соответствии с примечанием Комитета по лекарственным средствам для человека (CHMP), касающимся токсичности повторных доз (EMEA / CHMP / SWP / 1042/99 corr, 27 июля 2000 г.).

Результаты

Ксилометазолин HCl не влияет на противовирусную эффективность йота-каррагинана

Стандартизованные анализы, а именно клеточный анализ с использованием клеток HeLa и анализ HAI, были использованы для определения противовирусной активности йота-каррагинана в наличие и отсутствие ксилометазолина HCl против hRV1a без оболочки (второстепенная группа) и hRV8 (основная группа) и против hCoV OC43 без оболочки, соответственно. Оба анализа уже были описаны в другом месте ^21,27 и кратко описаны в разделе «Материалы и методы».Тестовые растворы описаны в таблице 1.

Противовирусная эффективность йота-каррагинана в присутствии и в отсутствие 0,05% ксилометазолина HCl против hRV1a и hRV8

Эффективность Carr_0,12% / Xylo_0,05% для ингибирования репликации hRV1a и hRV8 (таблица 2) был протестирован в сравнении с Carr_0,012% и Carr_0,012% в 0,5% NaCl в качестве эталона. При наивысшей протестированной концентрации йота-каррагинана 40 мкг / мл была получена максимальная концентрация ксилометазолина HCl 16,7 мкг / мл, которая все еще хорошо переносилась клетками.Как и ожидалось, все растворы, содержащие йота-каррагинан, показали сопоставимую противовирусную эффективность, о чем свидетельствуют их значения IC ₅₀ и их перекрывающиеся доверительные интервалы (таблица 2).

Таблица 2 Противовирусная эффективность составов йота-каррагинана против hRV1a и hRV8 Примечания: IC 50 значений тестовых растворов и нижнего и верхнего 95% значений доверительного интервала. для сигмоидальной модели доза-реакция с надстройкой XLfit Excel версии 5.3.1. Сокращения: чРВ, риновирус человека; IC 50 , половина максимальной ингибирующей концентрации; ДИ, доверительный интервал.

Противовирусная эффективность йота-каррагинана в присутствии и в отсутствие 0,05% ксилометазолина HCl против hCoV OC43

Способность hCoV OC43 агглютинировать куриные эритроциты может дозозависимо подавляться йота-каррагенаном. Это используется в анализе HAI для оценки противовирусной эффективности тестируемых образцов, содержащих йота-каррагинан, по сравнению с эталонным образцом с известной ингибирующей активностью, как описано в другом месте. ²⁷ Здесь мы проверили способность Carr_0,12% / Xylo_0,05% ингибировать гемагглютинацию эритроцитов hCoV OC43 по сравнению с Carr_0,12% и Carr_0,12% в 0,5% NaCl в качестве эталона. Описание тестируемых растворов см. В таблице 1. При наивысшей протестированной концентрации йота-каррагинана 3 мкг / мл была получена максимальная концентрация ксилометазолина HCl 1,25 мкг / мл, которая все еще хорошо переносилась эритроцитами. Все растворы, содержащие йота-каррагинан, показали одинаковую противовирусную эффективность, а именно МИК 0.024 мкг / мл (Таблица 3).

Таблица 3 Противовирусная эффективность составов йота-каррагинана против hCoV OC43 Примечание: Приведен МИК, при котором тестируемые растворы все еще проявляют противовирусную активность. Сокращения: hCoV OC43, человеческий коронавирус OC43; МИК, минимальная ингибирующая концентрация.

В заключение мы подтвердили, что йота-каррагинан сохраняет свою противовирусную эффективность в присутствии ксилометазолина HCl.

Йота-каррагинан не влияет на сосудосуживающую эффективность ксилометазолина HCl

САМ представляет собой высоко васкуляризованную мембрану, которая окружает развивающийся куриный эмбрион. HET-CAM — это чувствительный, дешевый и легко выполнимый тест для исследования потенциальных противовоспалительных соединений и экстрактов, который широко используется для оценки потенциала раздражения тестируемых веществ. ^29,30 Впервые он был описан Люпке. ³¹ Согласно первоначальному методу испытаний оплодотворенные куриные яйца инкубируют в оптимальных условиях в течение 9 дней.На 10-й день яйца вскрывают и обнажают САМ. Затем на поверхность САМ наносится 0,3 мл исследуемого вещества. После определенного периода воздействия CAM оценивается на предмет развития конечных точек раздражения (гиперемия, кровотечение и коагуляция). Воздействие на кровеносные сосуды и белок САМ оценивается и оценивается субъективно. К настоящему времени несколько альтернативных параметров, таких как лизис, гиперемия и сужение сосудов, были оценены с использованием адаптированных протоколов HET-CAM. ³²

Здесь мы использовали адаптированный протокол HET-CAM для проверки сосудосуживающего потенциала ксилометазолина HCl в присутствии и в отсутствие йота-каррагинана.САМ фотографируется до и через 15 и 30 минут после нанесения тестового образца. Как показано в таблице 4, сосудосуживающая эффективность комбинированного продукта Xylo_0,05% / Carr_0,12% (уменьшение до 83,9% от начального диаметра сосуда) сравнима с эффективностью отдельного соединения Xylo_0,05% (снижение до 79,3%). % от начального диаметра сосуда). Перекрытие 95% доверительных интервалов для среднего диаметра образцов указывает на то, что разница не значительна и что вазоконстрикция, опосредованная ксилометазолином HCl, сохраняется в присутствии йота-каррагинана.

Таблица 4 Сосудосуживающая эффективность 0,05% ксилометазолина HCl в присутствии и в отсутствие 0,12% йота-каррагенана Примечания: Анализ был проведен на EDD 10. CAM была сфотографирована до и через 15 и 30 минут после нанесения 300 мкл тестового образца Xylo_0.05% / Carr_0.12% и Xylo_0.05%. Цифровые изображения использовались для измерения диаметра кровеносных сосудов с помощью программного обеспечения ImageJ.Результаты показаны как средний диаметр сосуда в процентах от начального диаметра ± стандартное отклонение указанного количества образцов на группу и являются репрезентативными для одного эксперимента. Справа показаны изображения кровеносных сосудов до и через 30 минут после нанесения соответствующего тестового объекта. Сокращения: EDD, день развития эмбриона; САМ, хориоаллантоисная мембрана; SD, стандартное отклонение; n — количество образцов в группе.

Йота-каррагинан не влияет на проницаемость ксилометазолина HCl

Исследование проницаемости слизистой оболочки ex vivo было проведено для изучения влияния йота-каррагенана на проницаемость ксилометазолина HCl.С этой целью оценивали проникновение ксилометазолина HCl в присутствии (Xylo_0,05% / Carr_0,12%) или в отсутствие йота-каррагинана (Xylo_0,05%) на свежевырезанной слизистой оболочке носа крупного рогатого скота. Na-Flu использовали в качестве положительного контроля, а меченный флуоресцеином декстран с молекулярной массой 500 кДа (FD-500) использовали в качестве отрицательного контроля.

Результаты экспериментов по проницаемости (таблица 5) показали сравнительно высокую проницаемость Na-Flu с 7,23% ± 1,03%. Напротив, только 0,71% ± 0,15% FD-500 прошло через слизистую оболочку носа.Кроме того, в течение 3 часов для Xylo_0.05% / Carr_0.12% была определена проницаемость 8,19% ± 3,61%. Для сравнения, 11,72% ± 1,42% ксилометазолина HCl без йота-каррагинана (Xylo_0,05%) проникали в ткань, что указывает на то, что транспорт ксилометазолина HCl существенно не нарушается в присутствии йота-каррагена, как показано перекрытием доверительные интервалы.

Таблица 5 Сравнение проницаемых процентных количеств для указанных тестовых композиций через слизистую носа крупного рогатого скота Примечания: Проникновение через слизистую оболочку (от апикального к базолатеральному) измерялось с использованием камер типа Уссинга с последующей анализом ВЭЖХ.Через 180 минут собирали образцы из апикальных и базолатеральных буферных резервуаров и определяли количество ксилометазолина HCl. Указанные значения представляют собой средние значения ± стандартное отклонение пяти экспериментов. Сокращения: HCl, гидрохлорид; Na-Flu, флуоресцеин натрия; ФД-500; декстран, меченный флуоресцеинизотиоцианатом, 500 кДа; SD, стандартное отклонение.

Назальный спрей Xylo_0.05% / Carr_0.12% хорошо переносится при повторном интраназальном введении — исследование местной переносимости и токсичности

Мы провели i.п. исследование местной толерантности и токсичности с Xylo_0,05% / Carr_0,12% и Xylo_0,05% по сравнению с базовым составом в качестве контроля (таблица 1). Целью этого исследования было получение информации о переносимости Xylo_0,05% / Carr_0,12% у кроликов после повторного внутривенного введения. администрация в течение 14 дней. Xylo_0.05% / Carr_0.12% применяли три раза в день в дозе / применении 70 мкг ксилометазолина HCl и 168 мкг йота-каррагинана; применение Xylo_0,05% доставляло ту же дозу ксилометазолина HCl, но 0 мкг йота-каррагинана.В течение периода лечения данного исследования смертности не наблюдалось ни в контрольной, ни в какой-либо из групп, получавших дозу; трехкратное ежедневное введение ни Xylo_0.05% / Carr_0.12%, ни Xylo_0.05% не было связано с какими-либо клиническими симптомами у кроликов мужского или женского пола. На месте применения тестовые растворы переносились хорошо. На протяжении всего исследования ни эритема, ни отек ноздрей не наблюдались у всех животных; влияния на массу тела или гематологические параметры не наблюдалось. Предполагается, что лечение Xylo_0 не оказывает связанного с лечением эффекта на клиническую биохимию.05% / Carr_0,12% или Xylo_0,05%. Изменения отдельных параметров, например, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы или глутаматдегидрогеназы, наблюдались у отдельных животных, получавших Xylo_0,05% / Carr_0,12%. Однако эти изменения не были серьезными и не считались токсикологическими значимыми при сравнении с минимальным / максимальным диапазоном контрольных, исторических данных и / или значений до лечения. Кроме того, для вышеупомянутых результатов не было обнаружено корреляции с другими параметрами (например, гистопатологией).У животных, получавших Xylo_0,05% / Carr_0,12% или Xylo_0,05%, не было обнаружено серьезных патологических аномалий или аномальной массы органов, вызывающих токсикологическое беспокойство. После лечения Xylo_0,05% / Carr_0,12% было обнаружено несколько более высокое вес тимуса, придатков яичников, предстательной железы и яичников. Немного, но не значительно более высокий вес тимуса, селезенки, яичников и придатков яичников также был связан с лечением Xylo_0,05%. Однако относительный вес органов не превышал значений соответствующих исторических контрольных значений.

В заключение, Xylo_0,05% / Carr_0,12% хорошо переносился на участке нанесения без появления эритемы или отека в ноздрях у всех животных или каких-либо признаков токсичности при испытанной суточной дозе. Xylo_0.05% / Carr_0.12% не давал никаких морфологических индикаторов токсичности ни в одном из исследованных органов и тканей. В этом исследовании не было обнаружено никаких связанных с тестируемым элементом изменений параметров клинической биохимии и относительного веса органов.

Обсуждение

Каррагинан широко используется в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности и включен FDA в список общепризнанных безопасных (GRAS) продуктов для потребления (21 CFR 172.620). Мы продемонстрировали противовирусную эффективность йота-каррагинана против различных респираторных вирусов в нескольких доклинических и клинических испытаниях; ^21–26 Таким образом, он был одобрен для продажи в ЕС, Азии и Австралии как часть различных безрецептурных продуктов, предназначенных для лечения простуды и связанных с ней заболеваний.

Йота-каррагинан эффективен против широкого спектра вирусов в оболочке (вирусы простого герпеса 1 и 2, цитомегаловирус человека, вирус везикулярного стоматита, вирус Синдбис, вирус гриппа и вирус иммунодефицита человека ^{9,13,18–20,22} ) и без оболочки (hRV, ²¹ вирус папилломы человека ¹⁰ ), с огромным количеством различных вирусных и клеточных рецепторных молекул, вовлеченных в процесс инфекции. ³³ Это исключает специфическое взаимодействие йота-каррагинана с вирусными белками прикрепления и демонстрирует, что механизм его действия неспецифический и исключительно физический. Основываясь на этих соображениях, мы предполагаем, что противовирусная активность каррагинана основана на двухступенчатом механизме: во-первых, йота-каррагинан образует вязкий слой на слизистой оболочке, в котором частицы вируса, попадающие в полость носа, оказываются в ловушке. Следовательно, они не могут инфицировать клетки слизистой оболочки; предотвращается первичное инфицирование.Во-вторых, вновь синтезированные вирусные частицы, которые выделяются из клеток, также прикрепляются к каррагинановой пленке, что приводит к подавлению вторичной инфекции. Это приводит к значительному снижению вирусной нагрузки в носовой жидкости и, следовательно, сокращению продолжительности заболевания. ^23–26 Этот механистический сценарий дополнительно подтверждается экспериментами по проникновению, как описано Hebar et al. ³⁴ , в которых поведение проницаемости меченного метилантраноилом йота-каррагинана на слизистой оболочке носа крупного рогатого скота оценивалось при pH 7.5 (здоровая слизистая оболочка носа) и pH 5,5 (инфицированная слизистая оболочка носа). Проникновение не наблюдалось при обоих значениях pH в течение 3 часов, что указывает на то, что каррагинан все еще присутствует на поверхности в виде пленки. Затем мы хотели узнать, как долго каррагинан остается в слизистой оболочке носа, прежде чем он будет удален системой мукоцилиарного клиренса. С этой целью мы провели адаптированный тест сахарина, который был впервые описан Андерсеном и др. ³⁵ в 1974 году, чтобы оценить время до ощущения вкусового клиренса в присутствии и отсутствии 0.18% йота-каррагинан. Мы провели перекрестное исследование, в котором время назального мукоцилиарного клиренса (NMC) определялось у 5 здоровых добровольцев (4 женщины, 1 мужчина; возраст 32–59 лет) в двойном слепом режиме. С этой целью были приготовлены два препарата в виде назального спрея, содержащие глицирризин в качестве маркера вкуса с 0,18% йота-каррагинаном и без него, и были слеплены. 140 мкл тестируемого состава вводили в каждую ноздрю; отмечали время нанесения, первое обнаружение вкуса и время отсутствия вкуса.На основании этих данных были рассчитаны средние значения NMC (± SD) для обеих групп. Среднее время NMC составляло 127 (± 43) минут в группе без каррагинана; когда присутствовал каррагинан, NMC увеличивался на 100,78% до 255,8 (± 163,38) минут. Из этих данных мы заключаем, что каррагинан образует защитный слой на слизистой оболочке, который сохраняется около 4 часов. За это время слизистая оболочка защищена от вирусной инфекции.

Важно отметить, что результаты, представленные в этой статье, демонстрируют, что каррагинановый барьер не влияет на проницаемость, токсичность и профиль безопасности или сосудосуживающую эффективность ксилометазолина HCl, в то время как его противовирусная эффективность остается неизменной.

Заключение

Назальный спрей, содержащий ксилометазолин гидрохлорид и йота-каррагинан, для лечения или вспомогательного лечения простуды, синусита, ринита или среднего отита является полезным и целесообразным с научной и медицинской точки зрения. Исследования совместимости ксилометазолина HCl и йота-каррагинана показали, что йота-каррагинан не снижает эффективность и безопасность ксилометазолина HCl и наоборот.

Раскрытие информации

ThioMatriX GmbH, как исследовательская организация по контракту с Marinomed Biotech AG, участвовала в разработке исследования, сборе и анализе данных.Все авторы, кроме Андреаса Бернкоп-Шнюрха (ThioMatriX GmbH), являются сотрудниками Marinomed Biotech AG. Автор Ева Пришл-Грассауэр является соучредителем Marinomed Biotech AG и изобретателем патента WO200806792, который касается содержания рукописи. Авторы не сообщают о других конфликтах интересов в этой работе.

Ссылки

1.		Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, et al. Агонистическая активность оксиметазолина и ксилометазолина в отношении альфа-адренорецепторов. Fundam Clin Pharmacol . 2010. 24 (6): 729–739.
2.		Hamilton LH. Влияние назального спрея ксилометазолина на проводимость через нос у пациентов с ринитом. Дж Отоларингол . 1981. 10 (2): 109–116.
3.		Уильямс Р.Г., Экклс Р. Асимметрия носового воздушного потока и эффекты местного назального деконгестанта. Ринология . 1992. 30 (4): 277–282.
4.		Castellano F, Mautone G. Противозастойное действие нового препарата назального спрея ксилометазолина: двойное слепое рандомизированное исследование по сравнению с плацебо и контрольными препаратами с контролируемым эффектом дозы. Наркотики Exp Clin Res . 2002. 28 (1): 27–35.
5.		Коэн С.М., Ито Н. Критический обзор токсикологического воздействия каррагинана и обработанных водорослей Eucheuma на желудочно-кишечный тракт. Crit Rev Toxicol .2002. 32 (5): 413–444.
6.		Мишель Г., Ниваль-Коллен П., Барбейрон Т., Чжзек М., Хельберт В. Биоконверсия галактанов из красных морских водорослей: основное внимание на бактериальных агаразах и каррагеназах. Приложение Microbiol Biotechnol . 2006. 71 (1): 23–33.
7.		Карлуччи MJ, Ciancia M, Matulewicz MC, Cerezo AS, Damonte EB. Антигерпетическая активность и механизм действия природных каррагинанов различных структурных типов. Антивирусный Рес . 1999. 43 (2): 93–102.
8.		Talarico LB, Damonte EB. Вмешательство в адсорбцию вируса денге и снятие покрытия каррагинанами. Вирусология . 2007. 363 (2): 473–485.
9.		Гонсалес М.Э., Аларкон Б., Карраско Л. Полисахариды в качестве противовирусных агентов: противовирусная активность каррагинана. Противомикробные агенты Chemother . 1987. 31 (9): 1388–1393.
10.		Бак С.Б., Томпсон К.Д., Робертс Дж. Н., Мюллер М., Лоуи Д. Р., Шиллер Дж. Т.. Каррагинан — мощный ингибитор папилломавирусной инфекции. PLoS Pathog . 2006; 2 (7): e69.
11.		Карлуччи MJ, Scolaro LA, Noseda MD, Cerezo AS, Damonte EB. Защитный эффект натурального каррагинана при инфицировании вирусом генитального герпеса у мышей. Антивирусный Рес .2004. 64 (2): 137–141.
12.		Pujol CA, Scolaro LA, Ciancia M, Matulewicz MC, Cerezo AS, Damonte EB. Противовирусная активность каррагинана из Gigartina skottsbergii против внутрибрюшинной инфекции вируса простого герпеса мышей. Планта Мед . 2006. 72 (2): 121–125.
13.		Baba M, Snoeck R, Pauwels R., de Clercq E. Сульфатированные полисахариды являются мощными и селективными ингибиторами различных вирусов в оболочке, включая вирус простого герпеса, цитомегаловирус, вирус везикулярного стоматита. Вирус иммунодефицита человека. Противомикробные агенты Chemother . 1988. 32 (11): 1742–1745.
14.		Talarico LB, Pujol CA, Zibetti RG, et al. Противовирусная активность сульфатированных полисахаридов против вируса денге зависит от серотипа вируса и клетки-хозяина. Антивирусный Рес . 2005. 66 (2–3): 103–110.
15.		Турвилл С.Г., Аравантину М., Миллер Т. и др. Эффективность микробицидов на основе Каррагарда in vivo, несмотря на переменную активность in vitro. PLoS One . 2008; 3 (9): e3162.
16.		Kilmarx PH, Blanchard K, Chaikummao S, et al. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по оценке безопасности и приемлемости использования вагинального геля Carraguard гетеросексуальными парами в Таиланде. Секс Трансмиссия . 2008. 35 (3): 226–232.
17.		Жиронд С., Кранс Дж. М., ван Кюк-Гандре Х., Реноде Дж., Делоенс Р.Противовирусная активность каррагинана в отношении репликации вируса гепатита А в культуре клеток. Res Virol . 1991. 142 (4): 261–270.
18.		Damonte EB, Matulewicz MC, Cerezo AS. Сульфатированные полисахариды морских водорослей как противовирусные средства. Curr Med Chem . 2004. 11 (18): 2399–2419.
19.		Гош Т., Чаттопадхьяй К., Маршалл М., Кармакар П., Мандал П., Рэй Б. Сосредоточьтесь на противовирусных активных сульфатированных полисахаридах: от анализа структуры-активности до клинической оценки. Гликобиология . 2009. 19 (1): 2–15.
20.		Витвроу М., Де Клерк Э. Сульфатированные полисахариды, извлеченные из морских водорослей, в качестве потенциальных противовирусных препаратов. Gen Pharmacol . 1997. 29 (4): 497–511.
21.		Grassauer A, Weinmuellner R, Meier C, Pretsch A, Prieschl-Grassauer E, Unger H. Йота-каррагинан является мощным ингибитором риновирусной инфекции. Вирол J . 2008; 5: 107.
22.		Leibbrandt A, Meier C, König-Schuster M, et al. Йота-каррагинан — мощный ингибитор инфекции вируса гриппа А. PLoS One . 2010; 5 (12): e14320.
23.		Eccles R, Meier C, Jawad M, Weinmüllner R, Grassauer A, Prieschl-Grassauer E. Эффективность и безопасность противовирусного назального спрея йота-каррагинаном: рандомизированный, двойной слепое плацебо-контролируемое исследовательское исследование с участием добровольцев с ранними симптомами простуды. Respir Res . 2010; 11: 108.
24.		Фазекас Т., Эйкхофф П., Прукнер Н. и др. Уроки, извлеченные из двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с применением назального спрея йота-каррагинана в качестве медицинского устройства для детей с острыми симптомами простуды. BMC Комплемент Альтернативная медицина . 2012; 12: 147.
25.		Ludwig M, Enzenhofer E, Schneider S, et al.Эффективность назального спрея каррагинана у пациентов с простудой: рандомизированное контролируемое исследование. Respir Res . 2013; 14: 124.
26.		Koenighofer M, Lion T, Bodenteich A, et al. Назальный спрей каррагинана от вируса подтвердил простуду: анализ данных отдельных пациентов в двух рандомизированных контролируемых исследованиях. Мультидисциплинарный Респир Мед . 2014; 9 (1): 57.
27.		Morokutti-Kurz M, Graf C, Prieschl-Grassauer E.Пастилки амилметакрезол / 2,4-дихлорбензиловый спирт, гексилрезорцин или каррагинан в качестве активных средств лечения боли в горле. Int J Gen Med . 2017; 10: 53–60.
28.		Greimel A, Bernkop-Schnürch A, Del Curto MD, D’Antonio M. Транспортные характеристики пептида, разрушающего бета-листы, через иссеченную слизистую носа крупного рогатого скота. Лекарство Дев Инд Фарм . 2007. 33 (1): 71–77.
29.		Wilson TD, Steck WF.Модифицированный подход к анализу HET-CAM для оценки противораздражающих свойств растительных экстрактов. Food Chem Toxicol . 2000. 38 (10): 867–872.
30.		Paper DH, Karall E, Kremser M, Krenn L. Сравнение противовоспалительных эффектов Drosera rotundifolia и Drosera madagascariensis в анализе HET-CAM. Фитотерапия Рез. . 2005. 19 (4): 323–326.
31.		Luepke NP.Тест на хориоаллантоисную мембрану куриного яйца на потенциал раздражения. Food Chem Toxicol . 1985. 23 (2): 287–291.
32.		Vinardell MP, Macián M. Сравнительное исследование теста HET-CAM и теста глаз Дрейза для оценки потенциала раздражения. Токсикол in vitro . 1994. 8 (3): 467–470.
33.		Николс В.Г., Пек Кэмпбелл А.Дж., Бек М. Респираторные вирусы, отличные от вируса гриппа: влияние и терапевтические достижения. Clin Microbiol Ред. . 2008; 21 (2): 274–290, содержание.
34.		Hebar A, Koller C, Seifert JM, et al. Доклиническая оценка безопасности йота-каррагинана для интраназального введения. PLoS One . 2015; 10 (4): e0122911.
35.		Андерсен И., Камнер П., Дженсен П.Л., Филипсон К., Проктор Д.Ф. Сравнение назального и трахеобронхиального клиренса. Arch Environ Health .1974. 29 (5): 290–293.

Назальный спрей: разделение фактов и вымыслов

1. Что такое назальные спреи?
2. 3 мифа о спреях для носа

Подробнее

Если у вас есть какие-либо медицинские вопросы или опасения, обратитесь к своему врачу. Статьи в Health Guide основаны на рецензируемых исследованиях и информации, полученной от медицинских обществ и правительственных агентств. Однако они не заменяют профессиональные медицинские консультации, диагностику или лечение.

Заложенный, заложенный нос может сделать невыносимым даже самый лучший день. Иногда спреи для носа являются эффективным дополнением к вашему арсеналу, чтобы избавиться от насморка, но эти спреи окружают стойкие мифы, которые могут заставить вас не решиться их использовать. Давайте развенчаем эти мифы об аллергии фактами о назальных спреях, чтобы навсегда избавиться от этих заблуждений.

Спреи для носа — это лекарства, которые вводятся в организм через баллончик под давлением или аэрозольный баллончик. Доступные как без рецепта, так и по рецепту, спреи для носа чаще всего используются для лечения состояний, вызывающих заложенность или воспаление в носовых полостях, таких как аллергический ринит или инфекции верхних дыхательных путей (например, простуда).

Вакцина против гриппа также выпускается в виде назального спрея. Однако, по данным Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), люди с определенными заболеваниями вместо этого выбирают прививку от гриппа (Grohskopf, 2020).

Аллергия против холода: в чем разница?

Спреи для носа могут показаться несложным средством для облегчения заложенности носа и незначительных болей, которые возникают при сезонной аллергии и простуде. Однако давние мифы об эффективности и безопасности назальных спреев заставляют многих людей выбирать вместо них проверенные пероральные препараты.

На самом деле, многие из этих мифов о назальных спреях преувеличены или просто ложны.

Представьте себе такой сценарий: у вас простуда или сезонная аллергия, и вы отправляетесь в аптеку за спреем для носа, который поможет избавиться от заложенности носа, чтобы вы могли дышать. Все спреи для носа одинаковы, так что вы можете взять первую попавшуюся бутылку, верно? Неправильный.

Существует четыре разных типа назальных спреев, каждый из которых имеет свое назначение.

• Противозастойное средство : Противоотечные назальные спреи облегчают заложенность носа и насморк за счет временного сужения кровеносных сосудов в носу (сужение сосудов).Этот тип назального спрея обычно продается без рецепта с двумя основными активными ингредиентами, оксиметазолином и псевдоэфедрином (содержится в таких брендах, как Afrin, Dristan и Neo-Synephrine). Фенилэфрин теперь заменяет псевдоэфедрин во многих продуктах. Противоотечные назальные спреи могут быть опасны при использовании в течение длительного времени и могут вызвать заложенность носа (Wahid, 2021).

• Стероид : стероидные назальные спреи содержат кортикостероиды, которые помогают остановить воспаление, вызванное аллергическим ринитом и сезонной аллергией.Стероидные спреи для носа работают путем нанесения кортикостероидов непосредственно на нежные ткани носа, чтобы остановить симптомы аллергии, такие как заложенность носа. Стероидные назальные спреи доступны в форме рецепта и без рецепта с активными ингредиентами, такими как пропионат флутиказона (торговая марка Flonase) и триамцинолона ацетонид (торговая марка Nasacort) (Akhouri, 2021).

• Физиологический раствор : Назальные спреи на физиологическом растворе — это естественный способ лечения заложенности носа и скопления слизи с помощью смеси стерилизованной воды и хлорида натрия (соли) вместо лекарств.Комбинация помогает разжижать слизь и мусор внутри носа, устраняя заложенность и заложенность носа.

• Антигистаминный : Антигистаминные спреи для носа работают путем непосредственного блокирования воспалительного химического вещества, известного как гистамин, в носу, которое выделяется при контакте аллергена с телом. Гистамин играет большую роль в аллергических реакциях и симптомах аллергии. Антигистаминные спреи для носа с активными ингредиентами, такими как азеластин (торговая марка Astepro), продаются без рецепта.Эти методы лечения аллергии иногда работают быстрее, чем пероральные антигистаминные препараты (например, цетиризин, лоратадин, фексофенадин и т. Д.) (Akhouri, 2021).

Лечение симптомов сезонной аллергии: лекарства, которые помогают

Отчасти это правда. Противоотечные спреи для носа могут вызвать заложенность носа или медикаментозный ринит. Эффект отскока — это когда заложенность носа может ухудшиться, если вы перестанете использовать противозастойный назальный спрей после длительного использования, и это относительно часто. В одном исследовании половина из почти 900 участников с заложенностью носа использовали противозастойные спреи дольше, чем рекомендовано (Mehuys, 2014).

Причина медикаментозного ринита связана с действием этих спреев. Многие безрецептурные противозастойные спреи для носа сужают кровеносные сосуды, вызывая воспаление и увеличивая выработку слизи в носу. Когда кровеносные сосуды сужаются, уменьшаются воспаление и насморк (Wahid, 2021).

Противоотечные назальные спреи действуют недолго; когда действие лекарства заканчивается, сосуды снова набухают — и снова появляется насморк. Чтобы почувствовать облегчение, вам придется снова использовать назальный спрей.Некоторые исследования показывают, что это может вызвать привыкание у некоторых людей, которые чувствуют себя вынужденными постоянно принимать все больше и больше лекарства, чтобы получить такое же облегчение (Wahid, 2021).

Хотя ученые не знают точного механизма возникновения медикаментозного ринита, они предполагают, что длительное использование противоотечных назальных спреев может привести к изменениям слизистой оболочки носа и ее кровеносных сосудов, способствуя восстановлению заложенности носа. Кроме того, некоторым людям может потребоваться более высокая доза противозастойного средства, чтобы оно подействовало, потому что слизистая носа к нему привыкает (Wahid, 2021).

Хроническое использование противоотечного назального спрея может потенциально вызвать побочные эффекты, в том числе:

• Повышенная гиперемия между дозами
• Постоянный отек тканей
• Инфекция и боль

Аллергия у взрослых: можно ли заболеть аллергией в любом возрасте?

Вы можете предотвратить скопление отскока с помощью (Вахид, 2021):

• Использование только противоотечных назальных спреев в течение трех или менее дней
• Ограничение использования двумя дозами каждые 24 часа

Распространенное заблуждение состоит в том, что все спреи для носа оказывают стойкий эффект в течение нескольких недель.Однако реальное время во многом зависит от типа используемого назального спрея.

Спреи для носа с солевым раствором являются наиболее быстродействующим методом лечения, потому что они мягко смывают слизь и другие раздражители. Обратной стороной является то, что эффекты кратковременны, и процесс приходится повторять, чтобы устранить дополнительную перегрузку.

Антигистаминные спреи для носа предназначены для быстрого облегчения состояния — иногда за тридцать минут или меньше. То же самое и с противоотечными назальными спреями, которые обеспечивают длительное облегчение на несколько часов.

Стероидные назальные спреи могут занять два-три дня, чтобы облегчить симптомы, но может потребоваться пара недель, чтобы почувствовать полное облегчение. Для достижения наилучших результатов людям, страдающим аллергией, следует использовать стероидные назальные спреи ежедневно в течение всего сезона аллергии (Akhouri, 2021).

Хотя спреи для носа могут эффективно облегчить симптомы аллергии и простуды, они не всегда являются правильным выбором для каждого человека или каждого недуга. Лучше всего поговорить со своим лечащим врачом, чтобы обсудить ваши симптомы и какой тип лечения — назальный спрей, пероральные препараты или другое — лучше всего для вас.

1. Ахури С, Дом С.А. (2021 г.). Аллергический ринит. В: StatPearls [Интернет]. Получено с https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538186/
.
2. Grohskopf LA, Alyanak E, Broder KR, et al. (2020). Профилактика сезонного гриппа и борьба с ним с помощью вакцин: рекомендации консультативного комитета по практике иммунизации: США, сезон гриппа 2020–21 гг. MMWR Recomm Rep , 69: RR-8,1–24. DOI: 10.15585 / mmwr.rr6908a1. Получено с https: // www.cdc.gov/mmwr/volumes/69/rr/rr6908a1.htm?s_cid=rr6908a1_w
3. Mehuys, E., Gevaert, P., Brusselle, G., Hees, T. V., Adriaens, E., Christiaens, T., et al. (2014). Самолечение при стойком рините: злоупотребление деконгестантами у половины пациентов. Журнал аллергии и клинической иммунологии: практика , 2 (3), 313–319. DOI: 10.1016 / j.jaip.2014.01.009. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24811023/
.
4. Wahid NWB, Шерметаро К. (2021 г.). Медикаментозный ринит.В: StatPearls [Интернет]. Получено с https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538318/
.

Подробнее

Amazon.com: Оригинальный назальный спрей Afrin, 3 упаковки, 1 жидкая унция в упаковке: Health & Household

Африн … как я люблю тебя. Африн — это васаби противоотечных средств для носа — он может немного гореть в течение первых нескольких секунд, но затем он открывает ваши носовые пазухи, как будто это никого не касается! В отличие от судафеда, африн — это лекарство для местного применения, которое действует сразу и остается там, где вы его положили (в нос), а не циркулирует по вашему организму в целом.Африн — мое лекарство от простуды и сильной заложенности. Как практикующий врач из дикой природы, я всегда включаю Африн в свой набор, потому что он также чрезвычайно полезен для лечения стойких носовых кровотечений. Читайте дальше, друзья мои, и я просветлю вас …

Африн является сильнодействующим сосудосуживающим средством, что означает, что он зажимает кровеносные сосуды в носу, когда у вас заложенность носа, и помогает вывести жидкость из тканей, где она находится. вызывает проблемы. Когда у вас идет кровотечение из носа и вы используете африн, он делает то же самое и заставляет кровоточащий сосуд сжиматься и сужаться, что, в свою очередь, помогает превратить большое отверстие в маленькое, где ваша кровь может делать свое дело и образовывать хороший сгусток.Был проведен ряд клинических исследований, которые подтвердили безопасность и эффективность африна для лечения носовых кровотечений, даже тяжелых, которые наблюдались в отделении неотложной помощи. Когда моя девушка проходила курс химиотерапии от лимфомы, у нее были проблемы с серьезными носовыми кровотечениями, и я смог остановить их с помощью Африна без каких-либо проблем. Настоятельно рекомендую. Это безопасный и чрезвычайно эффективный способ справиться с большинством этих серьезных носовых кровотечений. Я уверен, что есть обстоятельства, при которых потребуются другие методы лечения из-за физиологических проблем, таких как гемофилия, когда кровь просто не может свернуться даже при дополнительной помощи.В этих случаях, вероятно, потребуется помощь отделения неотложной помощи для местного гемостатического лечения или прижигания.

Тем не менее, я не ваш врач, поэтому посоветуйтесь с ними перед использованием африна, если у вас гипертония или какие-либо другие противопоказания, указанные на флаконе. Не используйте его, если вы только что сделали массивный выстрел в голову, потому что в этот момент у вас есть более серьезные проблемы, чем кровотечение из носа, и вам нужно обследоваться на предмет различных переломов. Однако, если вы страдаете серьезным спонтанным кровотечением из носа или просто раздражающим кровотечением из носа, которое вы хотите остановить, Африн может помочь.

.